Cercetătorii izolează extractul de plante care este "mai bun decât AZT"
De la primele zile ale epidemiei HIV, oamenii de știință au analizat utilizarea extractelor de plante pentru a trata infecția cu HIV . Multe dintre cele mai vechi studii s-au axat pe proprietățile antivirale ale anumitor plante, în special capacitatea lor de a distruge HIV, rămânând în siguranță (sau cel puțin relativ sigur) pentru consumul uman.
Astăzi, o mare parte din această ramură a științei sa concentrat în jurul utilizării anumitor extracte de plante pentru a interfera cu capacitatea de replicare a virusului HIV, mult în același mod în care medicamentele antiretrovirale funcționează.
Unele dintre aceste extracte au fost folosite de generații în culturi tradiționale pentru a trata o gamă largă de boli și afecțiuni medicale.
In timp ce majoritatea acestor studii au avut un succes limitat, o echipa de cercetatori de la Universitatea Illinois din Chicago a declarat ca a gasit o planta numita Justicia gendarussa, care este capabila sa blocheze HIV, in cuvintele lor, mult mai eficient decat AZT .“ Este o afirmație îndrăzneață dat fiind faptul că medicamentul AZT (cunoscut și sub numele de Retrovir și zidovudină) a fost mult timp piatra de temelie a terapiei cu HIV.
Însă aceste afirmații se tem de fapt și, mai important, se traduc într-un nou model "natural" al tratamentului HIV?
O scurtă istorie a extractelor de plante în cercetarea HIV precoce
Când HIV a fost descoperit pentru prima dată , persoanele infectate cu virusul au avut puține opțiuni pentru tratament. De fapt, până în martie 1987 - la cinci ani de la identificarea primelor cazuri de HIV - a fost aprobat în cele din urmă AZT pentru tratamentul HIV.
Din păcate, ca primul și singurul medicament, acesta nu a funcționat prea bine, iar oamenii ar trebui să aștepte încă opt ani înainte de al doilea medicament, lamivudina (3TC), ar fi aprobat în 1995.
În timpul acestei ferestre de 13 ani, mulți indivizi și cluburi de cumpărători neascultători au apelat la remedii tradiționale, fie pentru a completa terapia AZT, fie pentru a trata HIV singur, fără teama de efecte secundare toxice.
Unele dintre cele mai vechi plante studiate s-au concentrat pe aceste remedii, sperând că ar putea fie să "stimuleze" funcția imună a unei persoane, să prevină infecțiile oportuniste , fie să omoare HIV complet.
Acestea includ studii care implică laetrilă , un tratament de cancer pretinse derivat din gropi de caise și pepene galben asiatic ( Momordica charantia ), pe care unii cercetători sugerau că ar putea restaura funcția imunității în timp ce se luptă cu infecțiile respiratorii asociate cu HIV.
Deși multe speranțe au fost atinse pe aceste și alte tratamente naturale, nimeni nu a prezentat nici un beneficiu real și a fost într-adevăr "focuri în întuneric" declanșate de disperarea publică în creștere pentru a găsi un tratament, orice tratament, care ar putea funcționa.
De la medicina populară la cercetarea clinică
Până în 1996, chiar dacă medicamentele mai eficiente au fost eliberate și tratamentele combinate au început să întoarcă fluxul deceselor cauzate de SIDA, au rămas mulți în comunitatea de cercetare determinată să găsească alternative naturale la medicamentele uneori extrem de toxice (cum ar fi stavudina și didanozina) utilizate în terapia HIV.
Multe dintre aceste eforturi s-au axat pe diversele plante și ierburi folosite în culturile tradiționale, investigând atât siguranța, cât și eficacitatea acestora într-un model mai structurat de cercetare clinică.
În mod tipic, rezultatele au scăzut.
O revizuire a medicamentelor tradiționale chineze a concluzionat că nici unul dintre remediile populare utilizate în tratamentul infecției cu HIV (cum ar fi jingyuankang și xiaomi) nu a avut vreun efect asupra numărului de persoane CD4 sau a încărcăturii virale (deși unele au oferit relief pentru astfel de infecții minore, diaree necomplicată).
Studii similare au investigat utilizarea cartofului african ( Hypoxis hemerocallidea ) și a unei plante medicinale numite Sutherlandia frutescens, ambele aprobate de guvernul sud-african pentru tratamentul HIV. Nu numai că remedii nu funcționează, acestea s-au dovedit a fi antagoniste pentru unele dintre medicamentele utilizate pentru a trata boli asociate cu HIV, cum ar fi tuberculoza.
Deși ar fi ușor să respingem aceste remedii ca fiind "medicina populară" (sau chiar știința contrariană), neajunsurile în cercetarea pe bază de plante, spun unii, nu au fost mai puțin profunde decât cele observate în cercetarea privind vaccinul HIV în care au fost cheltuite miliarde niciun candidat viabil până în prezent .
Re-gândirea modelului terapeutic
Domeniul cercetării HIV pe bază de plante sa schimbat enorm cu accesul la instrumente genetice care nu au fost încă în urmă cu aproape 20 de ani. Astăzi, avem o înțelegere mult mai mare a mecanismelor HIV-cum se replică, cum se infectează - și poate identifica mai bine ce procese trebuie să întrerupem pentru a face virusul inofensiv.
Este mult același model utilizat cu terapia antiretrovirală în care un medicament interferează cu o enzimă specifică necesară pentru a finaliza ciclul de replicare HIV . Fără capacitatea de a face acest lucru, HIV nu se poate răspândi și nu poate infecta alte celule. Prin utilizarea unei combinații a medicamentelor - fie cu capacitatea de a bloca o enzimă diferită - suntem capabili să suprimăm virusul la așa numitele niveluri nedetectabile.
În ultimii ani, un număr de extracte de plante au reușit să replice acest proces, cel puțin în tubul de testare. Printre acestea se numără Cistus incanus și Pelargonium sidoides (geranium din Africa de Sud), ambele care par să împiedice atașarea HIV la o celulă gazdă.
La fel de greu ca toate acestea s-ar putea suna - folosind un geranium pentru a trata HIV-este un model care, de fapt, are deja dovada-de-concept în boala malarie.
Plantele bazate pe malarie Proiecte de descoperire Proof-on-Concept pentru HIV
O mare parte a rațiunii pentru cercetarea pe plante actuală se bazează pe un progres al malariei care ia adus pe descoperitorul său, omul de știință chinez Tu Tu Tu, premiul Nobel pentru medicină în 2015.
Descoperirea sa bazat pe cercetarea plantei numita Artemesia annua (pelin dulce) care a fost folosita in medicina chineza incepand cu secolul al XI-lea. La începutul anilor '70, Tu TuYou și colegii ei au început să exploreze efectele plantei (cunoscute în mod tradițional ca qinghao) în paraziții care cauzează malarie.
În cursul anilor care au urmat, oamenii de știință au reușit să perfecționeze treptat extractul într-un compus numit artemisinin, care astăzi este tratamentul preferat de alegere atunci când este utilizat în terapia combinată. Artemisinin nu numai că a demonstrat că elimină 96% din paraziții malariali rezistent la droguri, ci a fost creditat cu salvarea a milioane de vieți care ar fi putut fi pierdute altfel de boală.
Extractul medicamentos se dovedește "mai bun decât AZT"
Călătorind pe promisiunea unei descoperiri similare a artemisininei, o cohorta de oameni de știință de la Universitatea Illinois din Chicago, Universitatea Baptistă din Hong Kong și Academia de Știință și Tehnologie din Vietnam au început un efort de cooperare pentru a examina mai mult de 4500 de extracte de plante, efect împotriva HIV, tuberculozei, malariei și cancerului.
Dintre acești candidați, un extras derivat din Justicia gendarussa (salcie de frunze justicia) a fost considerat cel mai promițător. Purificarea extractului a condus la izolarea unui compus cunoscut sub numele de patentiflorină A care, în eprubete, a fost capabil să blocheze aceeași enzimă (reverstranscriptază) ca AZT.
De fapt, potrivit cercetării, a reușit să îmbunătățească acțiunea AZT în mai multe moduri:
- Patentiflorina A apare mai eficientă în blocarea replicării în HIV rezistent la medicamente. AZT, prin comparație, are un profil de rezistență scăzut, ceea ce înseamnă că chiar și unele dintre cele mai frecvente mutații HIV pot face drogul inutil. Ca atare, patentiflorina A pare să aibă un profil de rezistență mai bun
- Patentiflorina A a reușit să facă același lucru și în macrofage , celulele albe din sânge care servesc ca apărare de primă linie a organismului. Acest lucru este important deoarece macrofagele sunt celulele care prinde și transporta bacterii și viruși către ganglionii limfatici pentru neutralizare. Cu HIV, acest lucru nu se întâmplă. În schimb, virusul "transformă tabelele" și infectează chiar celulele (numite limfocite de celule T ) menite să ajute la distrugerea lor. Se sugerează că prin suprimarea virusului în infecția timpurie - și în macrofagele înșiși - este posibil să se evite infectarea cu totul.
Cel puțin așa se citește în eprubeta.
Bariere semnificative de depășire
Deși nu există nicio îndoială că patentiflorina A este un candidat semnificativ și chiar promițător pentru cercetări ulterioare, este rar că rezultatele unui studiu cu tuburi de testare reflectă cele din studiile pe animale. Mai mult, în timp ce afirmația că patentiflorina A este "mai bună decât AZT" poate fi corectă, poate nu este la fel de relevantă cum sugerează cercetătorii (sau unii din mass-media).
Destul de simplu, AZT este un drog vechi. Acesta este primul dintre cele opt medicamente din clasa sa și una care a fost în mare parte înlocuită cu medicamente de generație nouă precum tenofovir și abacavir. Astfel, folosirea AZT ca bază de referință pentru comparare este mai degrabă comparată cu un vechi Beetle VW la noul VW Beetle. Ambele funcționează, dar nu veți caracteriza neapărat flota prin cel mai vechi model.
Și asta face parte din acest punct. În cele din urmă, scopul oricărei terapii pe bază de plante ar trebui să atingă același nivel de eficacitate ca și omologul său farmaceutic sau să-i mărească cel puțin efectul. Pentru a face acest lucru, un candidat pe bază de plante, precum patentiflorina A, ar trebui să depășească o serie de obstacole cheie:
- Ar trebui să ajungă la o concentrație terapeutică în sânge. La urma urmei, este un lucru de a expune celulele la un compus într-un tub de testare; este un altul pentru a ingera acest compus și pentru a avea suficient ingredient activ care circulă în sânge. Deoarece extractele de plante sunt în mod obișnuit expulzate rapid din organism, oamenii de știință ar trebui să creeze o formulă concentrată capabilă să obțină un efect terapeutic evitând în același timp toxicitatea.
- Ar trebui să fie capabil să traverseze membranele intestinelor. Majoritatea extractelor de plante sunt solubile în apă și au mare dificultate în trecerea membranelor lipidice ale intestinelor. Absorbția redusă se traduce în scăderea biodisponibilității (procentul de medicament care intră în sânge).
- Ar trebui să fie menținută la niveluri constante în sânge. Infecțiile cu HIV nu sunt ca antimalaricele, care urmăresc să ucidă parazitul și să se facă cu el. În cazul terapiei HIV, o anumită concentrație de medicament trebuie menținută în orice moment pentru a menține virusul complet suprimat. Deoarece extractele de plante sunt expulzate rapid, ele sunt predispuse la fluctuații care pot fi necorespunzătoare pentru HIV. Artemisinin, de exemplu, are un timp de înjumătățire plasmatică de droguri de numai două până la patru ore, în comparație cu tenofovirul care are un timp de înjumătățire de 17 ore și un timp de înjumătățire intracelular de până la 50 de ore.
Deși există o serie de instrumente pe care cercetătorii pot să le utilizeze pentru a depăși problemele de absorbție (cum ar fi sistemele de administrare pe bază de lipide), cu excepția cazului în care pot depăși problemele de biodisponibilitate observate în medicamentele pe bază de plante, cum ar fi artemisinin, este mai puțin probabil ca ele să fie mai mult decât o terapie de susținere.
Un cuvânt din
Ceea ce face ca o abordare bazată pe plante să fie atractivă pentru noi, cel puțin dintr-un punct de vedere conceptual, este că substanțele nu sunt numai naturale, dar au fost folosite în siguranță pentru generații. Dar, de asemenea, presupune că terapiile pe bază de plante sunt "mai sigure", iar medicamentele pentru HIV sunt mai "mai toxice" și nu este neapărat așa.
Medicamentele pentru HIV pe care le-am folosit astăzi nu sunt lipsite de efecte secundare, dar sunt mult îmbunătățite pentru cele din trecut. Acestea nu sunt doar mai tolerabile, necesită doar câte o pilulă pe zi și sunt mult mai puțin predispuse la rezistența la medicamente.
Deci, în timp ce trebuie depuse toate eforturile pentru avansarea cercetării HIV pe bază de plante, mai sunt încă multe de depășit înainte de a le putea lua în considerare în mod rezonabil opțiuni pentru viitor.
> Surse:
> Helfer, M .; Koppensteiner, H .; Schneider, M .; et al. "Extractul de rădăcină al plantei medicinale Pelargonium sidoides este un inhibitor puternic al atașării HIV-1." Plus unu. 14 ianuarie 2014; 9 (1): e87487.
> Zhang, H .; Rumschlag-Booms, E .; Guan, Y .; et al. "Inhibitor puternic al tulpinilor HIV-1 rezistent la droguri identificate din plantele medicinale Justicia gendarussa". Jurnal de produse naturale . 2017; DOI: 10.1021 / acs.jnatprod.7b00004.
> Rebensburg, S .; Helfer, M .; Schneider, M .; et al. "Potența activitate antivirală in vitro a extractului Cistus incanus împotriva HIV și Filoviruses vizează proteine virale de plic." Rapoarte științifice. 2 februarie 2016; 6: e20394.
> Wen, Z .; Liu, Y .; Wang, J .; et al. Medicamente traditionale chineze pentru tratarea infectiilor cu HIV si SIDA. Dovezi bazate pe medicina complementară și alternativă. 2012; 2012: articolul 950757.
> Wilson, D .; Coggin, K .; Williams, K .; et al. Consumul de fructecente de Sutherlandia de catre adultii din Africa de Sud seropozitivi : un proces controlat randomizat dublu-orb, randomizat, controlat cu placebo. " PLoS One. 17 iulie 2015; 10 (7): e0128522.