Biodisponibilitatea și bioechivalența

Biodisponibilitatea și bioechivalența sunt ambii termeni utilizați în farmacologie pentru a descrie acțiunile și proprietățile specifice ale unui medicament.

Biodisponibilitatea descrie persoana unei doze administrate care este în circulație activă în sânge odată ce un medicament este administrat pe cale orală, intravenos sau prin orice alt mijloc (de exemplu, rectal, sublingual, nazal, transdermic etc.)

Prin definiție, un medicament livrat intravenos are o biodisponibilitate de 100%, deoarece este livrat direct în sânge.

Există o serie de factori care pot influența biodisponibilitatea medicamentului. Acestea includ, printre altele:

Interacțiunile cu alte medicamente sau alimente pot, de asemenea, interfera direct cu biodisponibilitatea. În tratamentul HIV / SIDA , de exemplu, medicamentul antiretrovirus Norvir (ritonavir) - utilizat pentru a "stimula" concentrația serică a altor medicamente HIV - poate, de asemenea, să crească biodisponibilitatea sistemică a unui medicament precum Viagra (citrat de sildenafil) . În acest mod, se poate extinde semnificativ timpul de înjumătățire al medicamentului Viagra în timp ce se amplifică efectele secundare.

Dimpotrivă, antiacidele pe bază de magneziu și aluminiu (cum ar fi tuma sau laptele de magnezie) pot reduce în mod semnificativ biodisponibilitatea multor medicamente HIV atunci când sunt luate simultan - cu până la 74% cu medicamente precum Tivicay (dolutegravir) în acest sens, poate submina obiectivele terapiei.

Bioechivalența este un termen folosit în farmacologie pentru a descrie două produse diferite care, pe baza eficacității și siguranței lor, sunt în esență aceleași.

US Food and Drug Administration (FDA) definește bioechivalența ca fiind "absența unei diferențe semnificative în rata și măsura în care ingredientul activ sau fragmentul activ în echivalente farmaceutice sau alternative farmaceutice devin disponibile la locul acțiunii medicamentului atunci când este administrat la aceeași doză molară în condiții similare într-un studiu proiectat în mod corespunzător. "

Biodisponibilitatea și bioechivalența sunt direct interdependente în măsura în care biodisponibilitatea relativă (adică biodisponibilitatea comparativă a unui medicament cu altul) este una dintre măsurile utilizate pentru evaluarea bioechivalenței medicamentului.

Pentru aprobarea FDA, un medicament generic trebuie să demonstreze un interval de încredere de 90% (CI), atât în ​​ceea ce privește gradul, cât și rata de biodisponibilitate, comparativ cu cea a medicamentului de referință originar.

> Surse:

> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Interacțiuni farmacocinetice între sildenafil și saquinavir / ritonavir". Revista britanică de farmacologie clinică. August 2000; 50 (2): 99-107.

> Song, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. Efectul suplimentelor de calciu si fier asupra farmacocineticii dolutegravir la subiectii sanatosi. Cel de-al 15-lea atelier internațional privind farmacologia clinică a infecției cu HIV și hepatitei; Washington DC; 19-21 mai 2014; abstract P_13.

> Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA). "Orientări pentru industrie: Studii de biodisponibilitate și bioechivalență pentru medicamente administrate pe cale orală - Considerații generale". Silver Springs, Maryland.