Timpul de înjumătățire al diferitelor medicamente variază foarte mult.
Nici un medicament nu rămâne în sistemul tău pentru totdeauna. În farmacologie, timpul necesar pentru ca un medicament să scadă la jumătate din concentrația sa plasmatică (sânge) se numește perioada de înjumătățire plasmatică (t1 / 2 ). (Specificând că vorbim de jumătatea de viață biologică este esențială, deoarece timpul de înjumătățire este un concept care nu este specific medicinei. De exemplu, în fizica nucleară, timpul de înjumătățire se referă la decăderea radioactivă.)
În general, studiul timpului de înjumătățire reflectă o măsură a farmacocineticii. Farmacocinetica se referă la studiul modului în care se deplasează un medicament prin corp - intrarea, distribuirea și eliminarea acestuia. Ambii farmaciști și medici sunt preocupați de timpul de înjumătățire ca metric. Cu toate acestea, în calitate de consumatori informați, este o idee bună ca toată lumea să știe puțin despre timpul de înjumătățire.
Formula cu jumătate de viață
Iată formula pentru timpul de înjumătățire:
t 1/2 = [(0,693) (volumul distribuției)] / clearance-ul
După cum demonstrează formula, timpul de înjumătățire al medicamentului depinde în mod direct de volumul său de distribuție sau de amploarea medicamentului pe întreg corpul. Cu alte cuvinte, cu cât medicamentul se distribuie mai mult în corpul tău, cu atât este mai mult timpul de înjumătățire. Mai mult, timpul de înjumătățire al aceluiași medicament este invers dependent de eliberarea acestuia din corp. Aceasta înseamnă că, atunci când viteza de eliberare a medicamentului de la corp este mai mare, atunci timpul de înjumătățire este mai scurt.
De notat că medicamentele sunt eliminate atât de rinichi, cât și de ficat.
Exemple de Half-Life
Iată câteva medicamente comune și jumătățile lor de viață:
- Oxicodonă (medicamente pentru durere): 2 până la 3 ore
- Zoloft (antidepresiv): 26 de ore
- Fenobarbital (medicamente antisezice): 53 până la 118 de ore
- Celebrex (AINS sau medicamente pentru durere): 11,2 ore
cinetică
Ca o măsură semnificativă a farmacocineticii, timpul de înjumătățire se aplică medicamentelor cu cinetică de prim ordin. Pentru cinetica de ordinul întâi, eliminarea medicamentului depinde în mod direct de doza inițială de medicament. Cu o doză inițială mai mare, se eliberează mai mult medicament. Majoritatea medicamentelor respectă cinetica de prim ordin.
Dimpotrivă, medicamentele cu cinetică cu ordine zero sunt eliminate separat într-o manieră liniară. Alcoolul este un exemplu de medicament care este eliminat prin cinetica de ordin zero. De remarcat, atunci când mecanismele de eliberare a unui medicament sunt saturate, așa cum se întâmplă în cazul supradozajului, medicamentele care urmează cineticii de ordinul întâi comută la cinetica de ordin zero.
Vârstă
La persoanele în vârstă, timpul de înjumătățire al unui medicament solubil în lipide (solubil în grăsimi) crește datorită unui volum crescut de distribuție. Persoanele în vârstă au de obicei un țesut adipos relativ mai mare decât cei mai tineri. Cu toate acestea, vârsta are un efect mai limitat asupra clearance-ului hepatic și renal. Datorită timpului de înjumătățire prelungit al medicamentelor, persoanele în vârstă au adesea nevoie de doze mai mici sau mai puțin frecvente de medicamente decât de cei mai tineri. Pe o notă asemănătoare, persoanele care suferă de obezitate au și un volum mai mare de distribuție.
În cazul administrării continue (de exemplu, administrarea de două ori pe zi sau două ori pe zi), după ce au trecut aproximativ patru până la cinci perioade de înjumătățire, un medicament ajunge la o concentrație constantă, unde cantitatea de medicament eliminată este echilibrată de cantitatea administrată.
Motivul pentru care medicamentele necesită ceva timp pentru a "lucra" este pentru că trebuie să ajungă la această concentrare la starea de echilibru. Pe o notă asociată, durează, de asemenea, între patru și cinci perioade de înjumătățire pentru ca un medicament să se desprindă de sistemul dumneavoastră.
În plus față de examinarea atentă a dozajului la persoanele în vârstă, care se confruntă cu un timp de înjumătățire mai lung de droguri, persoanele cu probleme de clearance și excreție ar trebui, de asemenea, să fie administrate în mod judicios și de către medicii care le prescriu. De exemplu, o persoană cu boală renală în stadiu terminal (rinichi deteriorați) poate prezenta toxicitate din digoxină, un medicament pentru inimă, după o săptămână de tratament în valoare de 0,25 mg pe zi sau mai mult.
surse:
Hilmer SN, Ford GA. Capitolul 8. Principii generale ale farmacologiei. In: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzard's Geriatric Medicine și Gerontologie, 6e . New York, NY: McGraw-Hill; 2009.
Holford NG. Capitolul 3. Farmacocinetica si farmacodinamica: dozarea rationala si cursul de timp al actiunii de droguri. În: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds. Farmacologie de bază și clinică, 12e . New York, NY: McGraw-Hill; 2012.
Morgan DL, Borys DJ. Capitolul 47. Otrare. În: Piatra C, Humphries RL. eds. CURRENT Diagnostic și tratament Medicină de urgență, 7e . New York, NY: McGraw-Hill; 2011.
Murphy N, Murray PT. Critical Care Pharmacology. În: Sala JB, Schmidt GA, Kress JP. eds. Principiile îngrijirii critice, 4e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.
Roden DM. Principiile farmacologiei clinice. În: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Principiile de medicină internă ale lui Harrison, 19e . New York, NY: McGraw-Hill; 2015.