Primul inhibitor JAK pentru artrita reumatoidă aprobat de FDA
Xeljanz (tofaitinib citrat), un DMARD oral (medicament anti-reumatic care modifică boala), a fost aprobat de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) la data de 6 noiembrie 2012. Medicamentul este destinat tratamentului adulților cu moderată - până la poliartrita reumatoidă severă care a avut un răspuns inadecvat sau intoleranță la metotrexat . Fabricat de Pfizer, Xeljanz este un comprimat filmat rotund, alb, cu eliberare imediată, cu "Pfizer" pe o față și "JKI5" imprimat pe cealaltă față.
Xeljanz este primul DMARD oral aprobat pentru artrita reumatoidă în 10 ani. Este, de asemenea, primul dintr-o nouă clasă de medicamente cunoscute sub numele de inhibitori JAK (kinaze Janus). Xeljanz poate fi utilizat ca monoterapie (singur) sau combinat cu metotrexat sau alte DMARD non-biologic. Xeljanz nu trebuie utilizat cu medicamente biologice sau imunosupresoare puternice, cum ar fi Imuran (azatioprină) sau ciclosporină .
Cum functioneaza
Practic, Xeljanz funcționează prin inhibarea căii JAK - o cale de semnalizare în interiorul celulelor care joacă un rol semnificativ în inflamația asociată cu artrita reumatoidă. JAK-urile sunt enzime intracelulare care transmit semnale care apar din interacțiunile citokinei sau ale factorului de creștere-receptor pe membrana celulară.
Xeljanz este considerat un medicament cu o moleculă mică, nu un medicament biologic. Biologici, cum ar fi Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) și Rituxan din afara celulei.
Performanțele studiilor clinice
Mai mult de 5.000 de pacienti cu poliartrita reumatoida au fost implicati in studiile clinice pentru Xeljanz, producand una dintre cele mai mari baze de date clinice pentru orice medicament de artrita reumatoida vreodata prezentate la FDA pentru revizuire, in functie de Pfizer.
Au existat două studii clinice care au evaluat intervalul optim de doze al Xeljanz și 5 studii clinice care au evaluat răspunsul ACR 20 la Xeljanz, precum și rezultatele DAS28 și Chestionarul de evaluare a sănătății.
Studiile clinice au arătat că Xeljanz a redus semnificativ semnele și simptomele artritei reumatoide și a îmbunătățit funcția fizică (capacitatea de a efectua activități zilnice obișnuite).
Dozare
Xeljanz se administrează pe cale orală, o pastilă de 5 mg administrată de două ori pe zi. Poate fi luat cu sau fără alimente. O doză de 11 mg o dată pe zi este de asemenea disponibilă acum ca Xeljanz-XR (eliberare prelungită).
Reacții adverse frecvente
Cele mai frecvente efecte adverse asociate cu Xeljanz, care au avut loc în primele 3 luni de utilizare în studiile clinice, au fost infecțiile căilor respiratorii superioare, cefaleea, diareea și nazofaringita.
Avertismente și precauții
Xeljanz poartă un avertisment în cutie : la pacienții care au primit Xeljanz au apărut infecții grave care au condus la spitalizare sau deces, inclusiv tuberculoză și ciuperci bacteriene, invazive, virale și alte infecții oportuniste; dacă se dezvoltă o infecție gravă, Xeljanz trebuie oprit până când infecția este controlată; un test latent de tuberculoză trebuie administrat înainte de începerea tratamentului cu Xeljanz; pacienții care iau Xeljanz trebuie monitorizați pentru tuberculoză activă, chiar dacă testul inițial este negativ; au fost observate limfom și alte afecțiuni maligne la pacienții care au luat Xeljanz; "Tulburarea limfoproliferativă asociată virusului Epstein Barr" a fost observată la pacienții cu transplant renal tratați cu Xeljanz în asociere cu medicamente imunosupresoare.
Alte precauții: utilizați Xeljanz cu prudență la pacienții cu risc de perforații gastro-intestinale; Xeljanz nu este recomandat pacienților cu afecțiuni hepatice grave; se recomandă efectuarea de teste periodice de laborator, deoarece Xeljanz poate determina modificări la anumite tipuri de celule albe din sânge, hemoglobină, enzime hepatice și lipide; pacienții care iau Xeljanz nu trebuie să primească vaccinuri vii.
Nu s-au efectuat studii adecvate ale Xeljanz la femeile gravide. Xeljanz trebuie utilizat numai în timpul sarcinii dacă beneficiul medicamentului depășește riscul potențial pentru făt.
Cheltuieli
Xeljanz va avea un cost de achiziție cu ridicata de 2 055,13 $ pentru o ofertă de 30 de zile (sau 24 666 $ pe an).
Costul pentru pacienți va varia în funcție de contracte și de acoperirea asigurărilor.
> Surse:
> Xeljanz. Informații complete privind prescrierea și medicamentul. Revizuit 02/2016.
> Administrația americană pentru alimente și medicamente aprobă XELJANZ al Pfizer (citrat de farmacitinib) pentru adulții cu poliartrită reumatoidă moderată până la severă (RA) care au avut un răspuns inadecvat sau intoleranță la metotrexat. 11/06/2012.
> Xeljanz, o pilula Pfizer de 25.000 de dolari pe zi pentru artrita reumatoida, devine o lumina verde a FDA. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.