Droguri care previne sau trata cheaguri de sânge

Tromboza sau coagularea anormală a sângelui este adesea o condiție foarte periculoasă care produce două tipuri generale de probleme medicale.

În primul rând, tromboza din interiorul unei arte poate bloca fluxul de sânge, producând daune organelor care sunt furnizate de artera blocată. Infarcturile infarct miocardice (atacuri de inima) implica de obicei tromboza in interiorul unei artere coronare , iar accidentele trombotice sunt cauzate de tromboza in una din arterele care alimenteaza creierul.

În al doilea rând, tromboza care se produce în interiorul unei vene sau în interiorul inimii poate fi embolizată . Asta înseamnă că cheagul de sânge se poate rupe și se poate deplasa prin sistemul vascular, făcând daune oriunde se află în final. Embolusul pulmonar este cauzat de un cheag de sânge care se embolizează plămânilor (de obicei, dintr-o venă în picior). Cresterea embolica este cauzata de un cheag de sange care se deplaseaza la nivelul creierului, de obicei de la un tromb in inima, cel mai adesea asociat cu fibrilatia atriala .

Droguri care previne sau trata cheaguri de sânge

Persoanele care prezintă un risc crescut de a dezvolta o tromboză periculoasă au adesea nevoie de tratament fie pentru a preveni apariția acestei afecțiuni, fie pentru a încerca dizolvarea cheagurilor de sânge care s-au format deja. Există trei categorii generale de medicamente utilizate în mod obișnuit pentru prevenirea sau tratarea trombozei - medicamente anticoagulante, medicamente fibrinolitice și medicamente antiplachetare.

În timp ce fiecare dintre aceste medicamente are profilul propriu al efectelor adverse, un efect secundar comun tuturor acestora este sângerarea excesivă.

De aceea, toate aceste medicamente trebuie folosite cu precauții adecvate.

Medicamente anticoagulante

Medicamentele anticoagulante inhibă unul sau mai mulți factori de coagulare . Factorii de coagulare sunt un grup de proteine ​​din sânge care sunt responsabile pentru coagularea sângelui.

Aceste medicamente includ:

Heparina. Heparina este un medicament intravenos care are un efect inhibitor imediat (în câteva secunde) asupra factorilor de coagulare.

Doctorii pot ajusta dozajul frecvent, după cum este necesar, prin monitorizarea testului de sânge parțial al tromboplastinei (PTT) . PTT reflectă cât de mult au fost inhibați factorii de coagulare. (Adică, acesta reflectă "subțire" a sângelui.) Heparina este utilizată exclusiv la pacienții spitalizați.

Greutate moleculară scăzută Heparină: enoxaparină (Lovenox), dalteparină (Fragmin). Aceste medicamente sunt derivați purificați ai heparinei. Avantajele lor majore față de heparină sunt că pot fi administrate sub formă de injecții de piele (pe care aproape oricine le pot învăța să le facă în câteva minute) în loc de administrare intravenoasă și nu trebuie să fie monitorizate îndeaproape cu teste de sânge. Deci, spre deosebire de heparină, pot fi administrate cu siguranță relativă pe bază de ambulatoriu.

Noile medicamente anticoagulante administrate intravenos sau subcutanat. Au fost dezvoltate mai multe medicamente anticoagulante "asemănătoare heparinei", inclusiv argatroban, bivalirudină (Angiomax), fondaparinux (Arixtra) și lepirudină (Refludan). Timpul și locul optim pentru a utiliza toate aceste medicamente sunt elaborate lent.

Warfarina (Coumadin). Până recent, warfarina a fost singurul medicament administrat anticoagulant administrat oral.

Cea mai mare problema cu warfarina a fost ajustarea dozei.

La prima doză, doza de warfarină trebuie stabilizată pe o perioadă de săptămâni cu teste de sânge frecvente (testul de sânge INR). Chiar și după stabilizare, INR trebuie încă monitorizat periodic, iar doza de warfarină necesită adesea reajustare. De aceea, obținerea și menținerea dozei "corecte" de warfarină a fost întotdeauna dificilă și incomodă.

"Noi" medicamente anticoagulante orale - Drogurile NOAC. Deoarece doza optimă de warfarină poate fi relativ dificil de gestionat, companiile de medicamente au lucrat de ani de zile pentru a veni cu "înlocuitori de warfarină" - adică medicamente anticoagulante care pot fi administrate pe cale orală.

Patru dintre aceste noi medicamente anticoagulante orale (medicamentele NOAC) au fost aprobate acum.

Acestea sunt dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) și edoxaban (Savaysa). Principalul avantaj al tuturor acestor medicamente este că pot fi administrate în doze zilnice fixe și nu necesită teste de sânge sau ajustări ale dozei. Cu toate acestea, ca și în cazul tuturor medicamentelor, există dezavantaje ale medicamentelor NOAC .

Droguri fibrinolitice

Streptokinaza, urokinaza, alteplaza, reteplaza, tenecteplaza. Aceste medicamente puternice sunt administrate acut și intravenos pentru a dizolva cheagurile de sânge care se află în procesul de formare. În cea mai mare parte, utilizarea lor este limitată la pacienții care se află în primele câteva ore de atac cardiac acut sau accident vascular cerebral și li se administrează în încercarea de a re-deschide o arteră blocată și de a preveni deteriorarea țesutului permanent.

Medicamentele fibrinolitice (care sunt adesea denumite "aglomerații de cheaguri") pot fi dificil de utilizat. și prezintă un risc substanțial de complicații hemoragice. Cu toate acestea, în circumstanțele potrivite, utilizarea acestor medicamente poate preveni moartea sau dizabilitatea la un atac de cord sau un accident vascular cerebral. Dintre medicamentele fibrinolitice, streptokinaza este folosită cel mai frecvent la nivel mondial, deoarece este relativ ieftină. În Statele Unite, tenecteplaza este în prezent medicamentul de alegere, deoarece pare să provoace mai puține consecințe hemoragice dezastruoase și este mai ușor de administrat decât celelalte medicamente din acest grup.

Medicamente anti-trombocite

Trei grupe de medicamente sunt folosite pentru a reduce "aglomerarea" trombocitelor , elementele de sânge mici care formează nucleul unui cheag de sânge. Prin inhibarea capacității trombocitelor de a se strânge împreună, medicamentele anti-trombocite inhibă coagularea sângelui. Aceste medicamente sunt cele mai eficiente în prevenirea formării cheagurilor de sânge anormale din artere și sunt mult mai puțin eficiente la prevenirea trombozei în vene.

Aspirina și dipiridamolul (Aggrenox). Aceste medicamente au un efect modest asupra "lipabilității" trombocitelor, dar provoacă mai puține efecte adverse legate de sângerare decât celelalte medicamente antiplachetare. Acestea sunt adesea folosite într-o încercare de a reduce riscul de atac de cord sau accident vascular cerebral la persoanele a căror risc este ridicat.

Ticlopidină (ticlidă), clopidogrel (Plavix) și prasugrel (Effient). Aceste medicamente sunt mai puternice (și deci mai riscante) decât aspirina și dipiridamolul. Acestea sunt utilizate în mod obișnuit atunci când riscul de coagulare arterială este deosebit de ridicat. Aplicația lor cea mai comună este la persoanele care au primit stenturi de artera coronară . Utilizarea acestora în ceea ce privește stenturile - în special, deciziile cu privire la momentul și durata utilizării lor - au fost controversate .

Inhibitori IIb / IIIa: abciximab (ReoPro), eptifibatidă (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). Medicamentele inhibitoare IIb / IIIa sunt cel mai puternic grup de inhibitori ai plachetelor. Acestea inhibă receptorul pe suprafața trombocitelor (așa-numitul receptor IIb / IIIa), care este esențial pentru lipabilitatea plachetară. Utilizarea lor principală este de a preveni coagularea acută după procedurile intervenționale (cum ar fi angioplastia și plasarea stentului ) și la pacienții cu sindromul coronarian acut . Aceste medicamente sunt foarte scumpe și (în general) trebuie administrate intravenos.

Un cuvânt din

Mai multe medicamente sunt folosite clinic pentru a ajuta la prevenirea sau tratarea cheagurilor de sânge. Acestea au diferite mecanisme de acțiune, riscuri diferite și sunt utilizate în circumstanțe clinice diferite. Utilizarea oricăruia dintre aceste medicamente poartă întotdeauna riscul de sângerare anormală și trebuie utilizate numai atunci când beneficiile lor pot depăși aceste riscuri. Când se administrează tromboza, este foarte important ca medicul să aleagă medicamentul potrivit, în condițiile corecte.

> Surse:

> Franchini M, președintele Mannucci. Anticoagulante noi în medicina internă: o actualizare. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J, și colab. Terapia antitrombotică pentru boala VTE. Raportul CHEST și raportul grupului de experți. Chest 2016; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, Colegiul American de Medici Chest. Noile medicamente antitrombotice: Colegiul american de medicii pieptului Dovezi bazate pe practici clinice de practică (ediția a 8-a). Chest 2008; 133: 234S.