Isentress (ratelgravir) este un inhibitor de integrază a medicamentului antiretroviral utilizat în tratamentul infecției cu HIV . Isentress a fost primul inhibitor de integrază care urma să fie aprobat de către Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA).
În octombrie 2007, aceasta a fost autorizată pentru utilizare la adulți care au avut rezistență la alte medicamente antiretrovirale . Dar, până în iulie 2009, și mai târziu în decembrie 2011, FDA și-a extins indicația, permițând utilizarea la toți adulții cu HIV, precum și copii cu vârste cuprinse între 2 și 18 ani.
Isentress se numără printre medicamentele recomandate în prezent ca opțiuni preferate de prima linie pentru tratamentul HIV în SUA
formulările
Isentress este disponibil în patru formulări diferite:
- Pentru adulți și copii mai mari, Isentress este disponibil sub formă de comprimat filmat de 400 mg, de formă ovală și de culoarea roz-portocaliu. Numărul "207" este gravat pe o parte.
- Pentru copiii care nu pot lua comprimate, Isentress este disponibil fie ca o masticabilă 100mg (ovală, bejată, gravată pe o parte cu "477" marcată pentru divizare) sau o masticabilă 25mg (galben pal, rotund, reliefat pe o față cu " „). Ambele sunt aromate cu portocan și banane.
- Pentru copiii mai mici care nu pot lua masticabile, Isentress este disponibil într-un singur ambalaj, suspensie orală de 100 mg. Suspensia orală este amestecată cu 5 ml de apă și administrată cu o seringă pe cale orală. Odată amestecat, preparatul pe cale orală trebuie utilizat în decurs de 30 de minute, iar resturile imediat aruncate. Suspensia este aromatizată cu banane.
Nu înlocuiți niciodată comprimatele filmate Isentress sau suspensia orală pentru comprimatele filmate Isentress, deoarece formulările nu sunt bioechivalente. Utilizați numai conform instrucțiunilor (consultați Dozajul de mai jos).
dozaje
Isentress 400 mg, comprimate filmate trebuie prescrise pentru adulți și pentru copiii mai mari care pot înghiți comprimate, după cum urmează:
- Adulți: o tabletă de 400 mg, administrată de două ori pe zi
- Pentru copii sau adolescenți: 55 de kilograme (25 kg) sau peste: o comprimat de 400 mg, administrat de două ori pe zi
Tabletele masticabile Isentress trebuie prescrise pentru copiii care cântăresc cel mult 44 de kilograme (20 kg) și care nu pot înghiți comprimate, după cum urmează:
- 44 de kilograme (20 kg) la mai puțin de 62 de lire sterline (28 kg): 150 mg de două ori pe zi
- 62 kg (28 kg) la mai puțin de 88 kg (40 kg): 200 mg de două ori pe zi
- Peste 88 de lire sterline (40 kg): 300 mg de două ori pe zi
Isentress suspensie orală sau comprimate masticabile trebuie prescrise pentru copiii care cântăresc cel puțin 6,5 kg (3 kg) la mai puțin de 55 kg (25 kg), după cum urmează:
- 6 kg (3 kg) la mai puțin de 8,8 lire (4 kg): 1 ml (20 mg) suspensie orală preparată luată de două ori pe zi
- 8 kg (4 kg) la mai puțin de 13 kg (6 kg): 1,5 ml (30 mg) suspensie orală preparată luată de două ori pe zi
- 13 kg (6 kg) la mai puțin de 17 kg (8 kg): 2 ml (40 mg) suspensie orală preparată luată de două ori pe zi
- 17 kg (8 kg) la mai puțin de 24 kg (11 kg): 3 ml (60 mg) suspensie orală preparată luată de două ori pe zi
- 24 kg (14 kg): 4 ml (80 kg) suspensie orală preparată luată de două ori pe zi sau 75 mg comprimate masticabile administrate de două ori pe zi
- 30 kilograme (14 kg) la mai puțin de 44 de kilograme (20 kg): 5 ml (100 kg) suspensie orală preparată luată de două ori pe zi sau 100 mg comprimate masticabile administrate de două ori pe zi
Administrarea medicamentelor
Isentress poate fi administrat cu sau fără alimente. Isentress nu poate fi administrat singur și trebuie prescris ca parte a terapiei antiretrovirale combinate (cART) .
Reacții adverse frecvente
Cele mai frecvent observate reacții adverse (care apar în 2% sau mai puțin de cazuri) sunt:
- Insomnie
- Durere de cap
- Ameţeală
- Greaţă
- Oboseală
Contraindicații
Nici unul
Drug-Drug Interactions
Vă rugăm să vă adresați medicului dumneavoastră dacă luați oricare dintre următoarele medicamente deoarece acestea nu sunt recomandate pentru administrarea concomitentă cu Isentress și pot interfera cu biodisponibilitatea medicamentului:
- Antibiotice pe bază de rifampină: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Antacide pe bază de aluminiu sau magneziu (de exemplu, Tumuri, Lapte de Magnesia etc.)
consideraţii
Pacienții care prezintă o reacție alergică după inițierea tratamentului cu Isentress trebuie să contacteze imediat medicul. Tratamentul trebuie oprit și tratamentul medical urmărit dacă o erupție cutanată este însoțită de febră, dureri musculare sau articulare, blistere sau răni, înroșirea sau umflarea ochilor, umflarea feței sau a gurii sau probleme de respirație. Pacienții care au prezentat anterior o reacție hipersensibilă la Isentress nu ar trebui să fie reconciliate cu acest medicament după rezolvarea simptomelor.
Studiile la animale nu au arătat defecte congenitale embrionare sau fetale în timpul sarcinii la șoareci sau iepuri expuși la Isentress. Cu toate acestea, impactul Isentress asupra sugarilor alăptați nu a fost încă stabilit și, prin urmare, nu este recomandată alăptarea pentru mamele care iau Isentress.
surse:
Departamentul de Sănătate și Servicii Umane (DHHS). "Orientări pentru utilizarea agenților antiretrovirale la adulți și adolescenți infectați cu HIV-1". Rockville, Maryland.
FDA. FDA extinde utilizarea de droguri HIV Isentress la copii si adolescenti. Silver Spring, Maryland; 21 decembrie 2011.
Reuters. UPDATE 2-FDA OKs Utilizarea extinsa a medicamentului Merck Isentress de droguri HIV. 9 iulie 2009.
US Food and Drug Administration (FDA). "Pachetul de aprobare pentru medicamente - numele medicamentului: tableta Isentress (ratelgravir) 400mg." Silver Spring, Maryland; 12 octombrie 2007.