Ce sunt agoniștii GLP-1 și cum funcționează acestea?

Cum acest tip de medicatie poate ajuta la controlul diabetului zaharat

Injectabilele non-inzulină sunt un tip de medicament care se injectează subcutanat în țesutul gras printr-o seringă sau un dispozitiv cu stilou. Acestea nu sunt destinate a fi utilizate ca un agent de tratament de primă linie, dar cele mai multe tipuri pot fi utilizate în asociere cu medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat orală , precum și cu terapie cu insulină.

În mod specific, agoniștii receptorului GLP-1 sunt un tip de medicamente injectabile non-insulină care devin din ce în ce mai populare și proeminente, făcându-și drumul în prim-planul îngrijirii și cercetării diabetului. Studiile au arătat că aceste tipuri de medicamente, atunci când sunt utilizate în asociere cu dieta și exercițiile fizice, atât pe termen scurt, cât și pe termen lung, pot ajuta pacienții cu diabet zaharat de tip 2 să piardă în greutate, să reducă hemoglobina A1C precum și potențial reducerea ratei decesului cardiovascular.

Cercetările actuale sugerează că aceste medicamente sunt superioare în reducerea zahărului din sânge în comparație cu multe tipuri diferite de medicamente orale și nu sunt inferioare regimurilor combinate, cum ar fi insulina bazală (insulina cu acțiune lungă), agonistul GLP-1 față de insulina bazală și insulina cu acțiune rapidă .

Cum functioneaza?

Aceste tipuri de medicamente funcționează deoarece persoanele cu diabet zaharat tip 2 au o scădere a afectării incretinului, ceea ce înseamnă că au mai puțin hormoni incretinici. Un hormon incretin specific, cunoscut sub numele de glucagon-like peptide (GLP-1), este mai mic la persoanele cu diabet zaharat. GLP-1 este în mod normal eliberat din intestinul subțire atunci când mâncați și lucrează pentru a încetini procesul prin care alimentele își lasă stomacul, controlând zahărul din sânge după mese.

Beneficiul agoniștilor GLP-1 este că aceștia imită hormonul GLP-1 prin legarea la receptorii GLP-1 și stimulând eliberarea de insulină, ceea ce reduce glicemia. GLP-1 agoniștii acționează de asemenea asupra stomacului, creierului, pancreasului și ficatului pentru a crește sentimentele de plenitudine și pentru a reduce după sânge zaharurile din sânge , ceea ce promovează scăderea în greutate și îmbunătățește controlul zahărului din sânge.

De obicei, ele nu promovează hipoglicemia deoarece acestea funcționează numai atunci când există glucoză în sistemul dumneavoastră. Acesta este un beneficiu pentru acei oameni care sunt predispuși la hipoglicemie, totuși, atunci când se utilizează în asociere cu insulină sau sulfoniluree, riscul pentru hipoglicemie crește. Dacă căutați o altă opțiune pentru administrarea diabetului, discutați cu medicul dumneavoastră pentru a înțelege mai bine dacă această opțiune este potrivită pentru dumneavoastră și vă poate ajuta să vă controlați mai bine diabetul.

Efecte asupra corpului

Brain: GLP-1 trimite un semnal catre creier, in special hipotalamus, spunandu-i sa scada consumul de apa si alimente. Ca urmare, persoana care ia agonistul GLP-1 devine complet mai rapidă. Pe măsură ce vă simțiți pe deplin mai rapid, este posibil să consumați mai puțină hrană și, ca rezultat, să pierdeți în greutate. Deoarece senzația dvs. de a bea poate să scadă, este de asemenea important să vă amintiți să hidratezi pentru a preveni deshidratarea.

Muscular: GLP-1 crește gluconeogensis în mușchi. Acest lucru ajută la scăderea zahărului din sânge prin stimularea absorbției glucozei de către celule și creșterea sensibilității la insulină (cât de bine utilizează organismul dumneavoastră insulină).

Pancreasul: GLP-1 crește secreția de insulină atunci când este în contact cu glucoza. Acest lucru ajută la scăderea nivelului zaharurilor din sânge. În plus, GLP-1 scade secreția de glucagon și crește secreția de somatotină. Funcția Glucagon este de a preveni scăderea zahărului din sânge. La persoanele cu diabet zaharat de tip 2, glucagonul poate ridica nivelul de glucoză din sânge prea ridicat deoarece nu există suficientă insulină pentru scăderea zahărului din sânge sau organismul este mai puțin capabil să răspundă la insulină . Prin urmare, prin scăderea producției de glucagon, zaharurile din sânge sunt reduse.

Ficatul: GLP-1 reduce scăderea producției de glucoză hepatică (ficat), ceea ce ajută la scăderea zahărului din sânge. GLP-1 crește gluconeogeneza, care este calea metabolică care generează glucoză din substanțe non-carbohidrate, cum ar fi proteinele și grăsimile. Pe măsură ce crește gluconeogensa, glucagonul (hormonul care ajută la creșterea zahărului din sânge) este redus în ficat, inhibând formarea de glucoză și stimulând absorbția glucozei de către celule, ceea ce ajută la scăderea zahărului.

Stomacul: GLP-1 scade secreția acidă și scade golirea gastrică, ceea ce încetinește cât de repede mâncarea vă lasă de stomac, crescând plenitudinea, reducând cât de rapid crește zahărul din sânge și provoacă adesea greață. Rata redusă la care alimentele părăsesc stomacul are ca rezultat o scădere a consumului de alimente, ceea ce duce de obicei la scăderea în greutate. Pierderea în greutate scade rezistența la insulină, reducând astfel zahărurile din sânge.

Care sunt diferitele tipuri de agoniști GLP-1?

GLP-1 agoniștii pot fi împărțiți în două categorii diferite: formule cu acțiune scurtă, care sunt administrate de obicei o dată sau de două ori pe zi, sau formule cu durată lungă de acțiune, care sunt administrate o dată pe săptămână. Tipul de GLP-1 pe care îl primiți va depinde de istoricul dumneavoastră medical, de asigurare, de preferințele personale și de controlul glicemiei. Unii agoniști GLP-1 pot fi costisitori; prin urmare, poate fi logic să vă numiți asigurarea înainte de a primi o rețetă pentru a vă asigura că vă puteți permite medicamentul.

Agoniști cu acțiune pe termen scurt GLP-1 - O dată sau de două ori pe zi injectabil

Medicament: Exenatidă

Nume de marcă: Byetta

Doza: începeți cu 5 mcg de două ori pe zi cu 60 de minute înainte de mese și creșteți la 10 mcg după o lună.

Pozitive: Unul dintre cele mai puțin costisitoare tipuri de agoniști GLP-1, probabil pentru că a fost în jur de cel mai îndelungat.

Negativ: trebuie să se acorde 60 de minute înainte de masă, ceea ce poate fi incomod.

Alte considerații: Byetta se excretă prin rinichi și nu este recomandat persoanelor cu GFR de 30 ani sau mai puțin.

Medicament: Liraglutidă

Nume marcă: Victoza

Doza: 0,6 mcg timp de o săptămână și creșterea dozei la 1,2 mcg. Dacă zahărurile din sânge sunt la țintă, puteți menține această doză sau puteți crește până la 1,8 mcg, deoarece este tolerată. Medicul dumneavoastră vă va sfătui cum să măriți doza.

Pozitive: Sa dovedit că oferă cea mai mare pierdere în greutate.

Negativ: trebuie administrat o dată pe zi. Pacienții raportează o incidență ridicată de greață, care este probabil motivul pentru care există atât de multă pierdere în greutate.

Medicament: Lixisenatidă

Nume marcă: Adlyxin

Doza: 10 mcg zilnic timp de două săptămâni și apoi crește la 20 mcg zilnic.

Pozitive: Are relativ aceeași eficacitate ca Byetta.

Negative: Trebuie administrat zilnic cu 60 de minute înainte de prima masă a zilei

Alte considerente: Este excretat prin rinichi și trebuie evitat cu GFR

Agonist cu acțiune pe termen lung GLP-1 - o dată pe săptămână

Medicament: Exenatida cu acțiune lungă de Byetta

Numele de marcă: Bydureon (prescris sub formă de flacon cu trusă sau stilou)

Doza: 2 mg pe săptămână, administrată o dată pe săptămână.

Reducerea A1C: Aproximativ 1,3%.

Pozitive: dat o dată pe săptămână; pot fi prescrise prin stilou.

Negative: Este excretat la nivel renal și ar trebui evitat cu GFR de 30 ani sau mai puțin. În plus, ecartamentul acului este gros (23G).

Alte considerente: Studiile au arătat că aceasta este inferioară Victozei în ceea ce privește reducerea A1C și poate fi laborioasă la dozare (trebuie amestecată). În plus, mulți oameni se plâng de reacțiile la locul în care se injectează medicamentul.

Droguri: Dulaglitide

Nume marcă: Trulicitate (stilou)

Doza: începeți cu 0,75 mg săptămânal și creșteți la 1,5 mg în 6 până la 8 săptămâni.

Reducerea A1C: Aproximativ 1,4%.

Pozitive: nu trebuie amestecat manual. Nu trebuie să atașați acul și să aruncați întregul stilou într-un recipient de obiecte ascuțite după ce ați administrat doza. Acesta se administrează o dată pe săptămână și are o reducere mai mare a A1C decât Victoza.

Negative: Nu este acoperită de toate asigurările și poate fi costisitoare.

Care sunt efectele secundare?

Cine ar trebui să evite aceste tipuri de medicamente?

Acest medicament nu este recomandat dacă:

De asemenea, persoanele cu diabet zaharat care au scăzut funcția renală, cu un GFR (rata de filtrare glomerulară) sau 30 sau mai puțin nu ar trebui să utilizeze bydureon și byetta. Discutați dozarea renală cu medicul dumneavoastră dacă luați alți agoniști GLP-1.

Nu există suficiente dovezi care să susțină siguranța la pacienții care fac dializă, evitând astfel utilizarea GLP-1 la această populație este prudentă.

Ce urmează?

Deoarece medicamentele pentru diabet zaharat continuă să apară și cercetările sunt în curs de desfășurare pentru mai sigure, mai convenabile și mai eficiente tipuri de agoniști cu GLP-1, suntem siguri că vom vedea mai multe medicamente pe viitor. De fapt, un alt agonist al GLP-1 care se aplica in prezent aprobarii FDA, semaglutide, se spune ca reduce riscurile cardiace cu 26%. Și ca primă, semaglutida orală este în studiile de fază II, ceea ce înseamnă că într-o zi, agoniștii GLP-1 nu trebuie să fie injectați.

> Surse:

> Dungan, K, DeSantis, agoniști ai receptorului peptidic 1 tip Glucagon pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2. La zi.

> Vișal, Gupta. Analogi peptida-1 asemănător glicagonului: o prezentare generală. Indian J Endocrinol Metab. 2013 Mai-Iunie, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agoniști de receptor peptidic asemănători glucagonilor pentru diabet zaharat: Un rol în boala cardiovasculară. Circulaţie.