Medicamentele pentru reducerea COX ar putea să nu fie un lucru bun
Durerea și inflamația, o plângere primară a majorității oamenilor la un moment dat în viața lor și o apariție zilnică frecventă pentru mulți oameni cu artrită, este în principal cauzată de ciclooxigenază sau COX, pe scurt.
COX este o enzimă care formează prostanoide - prostaglandine , prostacicline și tromboxani - care sunt toate responsabile pentru răspunsul inflamator.
Se pare că COX nu este totul rău, este chiar necesar pentru procesele celulare normale.
Medicamentele destinate inhibării COX pentru ameliorarea inflamației par a fi o idee bună, dar prin inhibarea COX există un dezavantaj.
COX-1 versus COX-2
În anii 1990, sa descoperit că există două forme ale enzimei COX-1 și COX-2. Acesta din urmă este mai puțin de dorit dintre cele două. Se cunoaște că COX-1 este prezent în majoritatea țesuturilor. În tractul gastro-intestinal, COX-1 menține mucoasa normală a stomacului și protejează stomacul de sucurile digestive. Enzima este, de asemenea, implicată în funcția renală și trombocite. COX-2 se găsește în primul rând la locurile de inflamație.
Atât COX-1 cât și COX-2 pot provoca dureri și inflamații, dar deoarece COX-1 este o enzimă atât de benefică, utilizarea medicamentelor pentru a inhiba poate să nu fie o idee bună.
AINS inhibă COX
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), prescrise de obicei pentru a trata artrita, lucrează prin inhibarea prostaglandinelor. AINS tradiționale, cum ar fi ibuprofenul și naproxenul, pot provoca probleme gastro-intestinale, inclusiv ulcere .
Aceste AINS nu sunt selective, ceea ce înseamnă că inhibă atât COX-1, cât și COX-2. Inhibarea COX-2 prin AINS tradiționale este utilă pentru efectele sale antiinflamatorii, dar dezavantajul este că inhibarea COX-1 poate duce la efecte secundare cum ar fi ulcerele, prelungirea timpului de sângerare și problemele renale.
COX-2 AINS selective
La sfarsitul anilor 1990, companiile de droguri au dezvoltat mai multe medicamente care vizeaza numai COX-2, aceste AINS au fost Celebrex, Vioxx, si Bextra.
Dintre acestea, Celebrex este singurul medicament care rămâne pe piață în Statele Unite și are un cartuș negru care avertizează că acesta prezintă un risc de infarct miocardic și accident vascular cerebral.
De la retragerea Vioxx în 2004, Administrația SUA pentru Alimentație și Medicamente a examinat întreaga clasă de medicamente, inclusiv toate AINS și inhibitorii COX-2, care au fost vânduți fără prescripție medicală sau pe bază de rețetă, și au adăugat avertismente cutie neagră instrucțiunilor de prescriere .
Alți doi inhibitori ai COX-2, Arcoxia și Prexige, care sunt utilizați în alte țări, au fost respinși de FDA. Prexige a fost scos din piață în Australia și Canada din cauza complicațiilor hepatice asociate.
Unii cercetători cred că, după ce au descoperit niveluri scăzute de COX-2 în unele țesuturi neinflamate, COX-2 poate juca un rol în anumite funcții normale ale corpului, altele decât inflamația. Cercetătorii din Marea Britanie au descoperit că COX-2 poate proteja împotriva aterosclerozei, termenul medical pentru întărirea arterelor, îngustarea și înfundarea.
În timp ce AINS și inhibitorii COX-2 sunt considerați opțiuni semnificative de tratament pentru pacienții cu artrită , beneficiile și riscurile trebuie luate în considerare pentru fiecare pacient individual. Trebuie evaluat riscul cardiac și cel mai bun tip de AINS de utilizat .
> Surse
> Fundația pentru artrită. AINS.
> Bathon, Joan M. Discuția inhibitorilor COX-2 specifici. Centrul de artrită Johns Hopkins.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Protejează împotriva aterosclerozei independent de prostacyclina vasculară locală: Identificarea căilor asociate COX-2 implică rețelele Rgl1 și limfocite. Plus unu. 2 iunie 2014.