Ezetimibul este un medicament care scade nivelul de colesterol . Acesta a fost aprobat de FDA începând cu anul 2002 și este comercializat ca medicament independent (Zeta) în asociere cu simvastatina (un medicament statin ) ca Vytorin. Cu toate acestea, ezetimibul a fost oarecum controversat de la introducerea sa, iar experții încă mai susțin despre locul său adecvat în tratamentul tulburărilor lipidice.
ezetimib
Ezetimibul acționează prin blocarea absorbției de colesterol din intestine.
În mod normal, colesterolul absorbit din intestine este transportat de chilomicroni către ficat, unde este utilizat pentru mai multe procese importante. Atunci când cantitatea de colesterol absorbit este redusă de ezetimib, ficatul trebuie să primească cantitatea de colesterol eliminându-l din lipoproteinele care circulă în sânge. Astfel, nivelurile de colesterol din sânge sunt reduse.
În general, ezetimibul fie singur, fie în combinație cu o statină reduce cantitatea de colesterol LDL din sânge cu aproximativ 15%.
Efectele adverse ale Ezetimibe
În general, ezetimibul este bine tolerat. Pot apărea greață, diaree și reacții alergice. În timp ce miopatia (efectele secundare musculare) a fost raportată cu ezetimib, similar cu miopatia observată cu statine , incidența acestei probleme pare să fie mult mai scăzută decât cu statinele. De fapt, ezetimibul poate fi adăugat la o statină cu doză mică pentru a obține reducerea dorită a colesterolului, fără miopatia văzută uneori cu statine cu doze mari.
Controversa cu Ezetimibe
Atunci când ezetimibul a fost aprobat pentru prima dată, a fost puternic comercializat ca Vytorin (ezetimib și simvastatină), iar vânzările au fost viguroase. Poți să-ți aduci aminte de reclamele frecvente în momentul în care ai comparat mătușa ta dulce, rotundă, Suzie, cu o bucată mare de șuncă de căpșuni a la. Asta era Vytorin.
Se pare că, în timp ce aceste reclame se desfășurau și în timp ce Merck vânduse miliarde de dolari de la Vytorin, publicația a fost amânată (suspectă, a spus unii) a unui studiu clinic sponsorizat de Merck numit studiul ENHANCE. ENHANCE a urmărit să demonstreze că Vytorin a îmbunătățit plăcile aterosclerotice mai mult decât simvastatina în monoterapie. Cand rezultatele au fost in cele din urma lansate in 2008, sa aflat ca persoanele tratate cu Vytorin au facut ceva mai rau (nu mai bine) decat cei care au primit simvastatina in monoterapie.
Din cauza acestor rezultate negative (și a faptului că mulți au considerat că întârzierea în raportarea acestor rezultate este cel puțin neimaginată), vânzările de ezetimibe au fost supuse unor teste. Și reclamele au dispărut cu totul.
Interesul pentru ezetimibe a revenit într-o măsură din 2014, când au fost publicate rezultatele studiului IMPROVE-IT. În acest studiu, pacienții cu sindrom coronarian acut (ACS) au fost randomizați să primească fie Vytorin, fie simvastatină în monoterapie. După 6 ani, pacienții tratați cu Vytorin au îmbunătățit modest rezultatele clinice (mai puține readmisii pentru ACS și mai puțină nevoie de operație by-pass sau stent ), dar nu a existat nicio diferență în supraviețuire.
O analiză subgrupă a studiului IMPROVE-It a sugerat că practic toate beneficiile observate în grupul Vytorin ar putea fi explicate de pacienții cu diabet zaharat.
La persoanele fără diabet, nu s-a putut demonstra niciun beneficiu din adăugarea ezetimibului.
Când trebuie să se utilizeze Ezetimibe?
În general, utilizarea ezetimibului ar trebui să fie destul de limitată. Ghidurile publicate în 2013 cu privire la colesterol nu recomandă tratarea la un anumit nivel de colesterol țintă. Mai degrabă, ele se concentrează asupra deciziei de a folosi sau nu un drog cu statine. Deci, medicamentele pentru scăderea colesterolului "secundar", cum ar fi ezetimibul, au un loc foarte mic în conformitate cu aceste orientări. Medicii prescriu uneori ezetimibe și statine cu doze mici la persoanele care ar trebui să fie pe statine cu doze mari, dar nu pot tolera doza mare.
De asemenea, ezetimibul este uneori utilizat în loc de statine la pacienții care pur și simplu nu pot lua statine în orice doză.
În cele din urmă, pe baza studiului IMPROVE-IT, mulți cardiologi consideră rezonabil să utilizeze ezetimib și o statină la pacienții diabetici care au prezentat ACS recent.
În afara acestor câteva situații clinice, în prezent nu există prea multe motive pentru a lua ezetimib.
> Surse:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, și colab. Ezetimibei Adăugat la terapia cu statină după sindroame coronariene acute. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES și colab .; ENHANCE Investigatorii: simvastatina cu sau fără ezetimib în hipercolesterolemia familială. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).