Eficacitate unică, dar unică toxică
Amiodarona (Cordarone, Pacerone) este cel mai eficient și cu siguranță cel mai ciudat medicament antiaritmic dezvoltat vreodată. Dacă medicul dumneavoastră dorește să luați acest medicament pentru o aritmie cardiacă , trebuie să înțelegeți idiosincraziile - și riscurile - asociate cu aceasta.
Trăsături neobișnuite de Amiodaronă
Amiodarona are câteva caracteristici care îl fac unic printre medicamentele antiaritmice - și chiar și în rândul medicamentelor în general.
Mai întâi, atunci când este luat pe cale orală, amiodarona durează săptămâni pentru a obține eficacitatea maximă și pentru un motiv foarte neobișnuit. În timp ce cele mai multe medicamente circulă în fluxul sanguin pentru o perioadă până când acestea sunt metabolizate sau excretate, amiodarona este stocată în țesuturile organismului. Efectele antiaritmice totale ale medicamentului nu se realizează până când țesuturile sunt suficient de saturate cu amiodaronă. Deci, medicamentul trebuie să fie "încărcat" înainte de a deveni optim eficient. Un regim tipic de "încărcare" a amiodaronei ar fi să utilizeze doze orale mari timp de o săptămână sau două, apoi să mărească doza în următoarea lună sau cam așa. Nu este neobișnuit să oferiți la început 1200 sau 1600 mg pe zi, iar apoi, eventual, să le mențineți pe o cantitate de 100 sau 200 mg pe zi (oral).
Amiodarona poate fi, de asemenea, administrată intravenos atunci când tratarea unei aritmii este urgentă, iar efectul acesteia este mult mai rapid prin această cale. Cu toate acestea, trecerea de la administrarea intravenoasă la administrarea orală trebuie făcută cu atenție, deoarece pentru utilizarea cronică medicamentul trebuie încă "încărcat" pentru o perioadă prelungită de timp.
În al doilea rând, amiodarona părăsește corpul foarte, foarte încet. Nu este excretată în mod semnificativ de ficat sau de rinichi. (Amiodarona este metabolizată în ficat la desetilamiodaronă, care are aceleași efecte antiaritmice și toxice ca amiodarona și care rămâne, de asemenea, în organism timp îndelungat.) În cea mai mare parte, amiodarona și metaboliții acesteia sunt eliminați din organism când celulele care conțin amiodaronă sunt pierdute - cum ar fi celulele pielii sau celulele din tractul gastrointestinal, care sunt vărsate de milioane în fiecare zi.
Acest lucru, evident, este un proces lung și lent.
Astfel, dacă se determină că este necesară oprirea amiodaronei (de exemplu, datorită efectelor secundare), medicamentul rămâne în organism în cantități măsurabile pentru o perioadă foarte lungă de timp după luarea ultimei doze. "Timpul de înjumătățire" al amiodaronei, în contrast cu majoritatea altor medicamente, este măsurat în săptămâni în loc de ore.
În al treilea rând, deoarece amiodarona este stocată în multe țesuturi diferite din organism, ea poate produce efecte secundare care afectează multe organe diferite. Unele dintre aceste reacții adverse pot dura luni sau ani pentru a se dezvolta, astfel încât oricine va lua acest medicament trebuie să fie întotdeauna vigilent pentru noile efecte secundare.
În al patrulea rând, amiodarona funcționează prin multe mecanisme diferite, spre deosebire de majoritatea medicamentelor. Se potrivește în două categorii separate de medicamente antiaritmice (clasa I și clasa III, pentru ceea ce merită). Acționează ca un beta blocant și, de asemenea, ca blocant al calciului . Se dilată vasele de sânge și adesea acționează pentru a "bloca" efectul hormonului tiroidian. Toate aceste efecte contribuie la capacitatea sa de a trata aritmiile și, probabil, contribuie la eficacitatea unică a amiodaronei.
Efectele secundare ale Amiodaronei
Efectele secundare ale amiodaronei necesită adesea să se dezvolte săptămâni sau luni (sau chiar ani), așa că oricine ia acest medicament trebuie să fie vigilent atâta timp cât medicamentul este utilizat.
Mai mult, efectele secundare ale amiodaronei tind să fie foarte neobișnuite pentru medicamentele antiaritmice - sau pentru orice medicament care contează. Din aceste motive, când amiodarona a intrat pentru prima oară în uz clinic, a fost nevoie de mai mult de un deceniu pentru medicii să recunoască faptul că multe dintre simptomele ciudate pe care le vedeau erau cauzate de amiodaronă. Până în prezent, medicii nu reușesc prea mult să-și monitorizeze pacienții tratați cu amiodaronă suficient de mult și cu suficientă diligență pentru a recunoaște că acest medicament generează probleme.
Iată câteva dintre cele mai distinctive efecte secundare care pot fi observate cu amiodaronă:
- Amiodarona determină de obicei formarea de depuneri pe corneea ochilor, adesea conducând la "halo-viziune", unde privirea la lumina strălucitoare pe timp de noapte este ca și cum ați privi luna în seara ceață.
- Amiodarona poate determina o decolorare a pielii foarte dezinfecționată (și eventual permanentă) albastru-gri, în general în zone de expunere la soare.
- Amiodarona deseori sensibilizează pielea spre lumina soarelui, astfel încât expunerea chiar și trivială poate provoca o arsură destul de urâtă.
- Amiodarona poate provoca tulburări tiroidiene, atât hipotiroidism (tiroidian scăzut) cât și hipertiroidism (tiroidian ridicat). Aceste probleme ale tiroidei sunt destul de frecvente cu amiodarona și pot fi neobișnuit de dificil de recunoscut și tratați. Din acest motiv, pacienții care iau acest medicament ar trebui să aibă funcția tiroidiană monitorizată în mod obișnuit. Citiți mai multe despre amiodaronă și tiroidă.
- Amiodarona poate provoca toxicitate hepatică, astfel încât enzimele hepatice trebuie monitorizate periodic.
- Amiodarona poate determina o formă destul de severă de tulburări de reflux de acid .
- Cel mai groaznic efect secundar al amiodaronei este toxicitatea pulmonară. Acest lucru poate lua mai multe forme. Poate lua forma unui sindrom pulmonar acut, care îi face pe pacienți bolnav disperați, necesită terapie intensivă și duce adesea la moarte. Sau, poate provoca o mai insidioasă, progresivă, neobservabilă, "rigidizare" a plămânilor pe care atât medicul, cât și pacientul îl pot trece cu vederea până când se vor face leziuni severe, probabil ireversibile, ale plămânilor. Citiți mai multe despre toxicitatea pulmonară amiodaronă.
Când trebuie utilizat Amiodaron?
Datorită dificultăților și riscurilor unice de utilizare a amiodaronei, acest medicament ar trebui să fie utilizat numai la persoanele ale căror aritmii sunt de natură să pună în pericol viața sau foarte perturbatoare vieții și numai atunci când nu există alte terapii rezonabile. În ciuda dezavantajelor sale, cu toate acestea, amiodarona este cu adevărat unic de eficace și a ajutat la restabilirea multor mii de oameni cu aritmii de dezactivare la o viață aproape normală.
Un cuvânt din
Atunci când este utilizat în mod corespunzător, amiodarona poate fi un beneficiu major pentru persoanele cu aritmii cardiace severe. Dar din cauza toxicității sale potențiale, utilizarea sa ar trebui limitată. Orice medic care prescrie amiodaronă își datorează pacientului o discuție atentă a numeroaselor potențiale probleme care pot apărea cu acest medicament și ar trebui să se angajeze să devină un partener pe termen lung al pacientului, monitorizând cu atenție noile efecte secundare, atâta timp cât acest medicament unic este folosit.
> Surse:
> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV și colab. Un ghid practic pentru clinicienii care tratează pacienții cu Amiodaronă: 2007 Heart Rhythm 2007; 4: 1250.
> Vassallo P, Trohman RG. Prescrierea Amiodaronei: o revizuire bazată pe dovezi a indicațiilor clinice. JAMA 2007; 298: 1312.