Lasmiditan: Noua migrenă de droguri în conductă

O alternativă la triptani, dar reacțiile adverse pot fi limitative

Migrenele continuă să rămână o stare neurobilă debilitantă - chiar și cu introducerea de triptani , care sunt medicamente utilizate în mod tradițional pentru a întrerupe un atac migrenos moderat până la sever.

Problema cu triptanii este că ei pur și simplu nu lucrează întotdeauna pentru oameni - peste 35%, potrivit datelor științifice. De asemenea, oamenii le evită uneori din cauza efectelor secundare inconfortabile, cum ar fi senzația de piept, dureri de gât și musculare, senzații de amorțeală și furnicături.

Deci, există o alternativă la administrarea unui triptan pentru o migrenă? Ar putea exista unul la orizont și se numește lasmiditan. Ca orice medicament, de asemenea, lasmiditanul poate avea și unele dezavantaje care trebuie încă rezolvate de cercetători.

Totuși, învățarea despre acest nou medicament anti-migrenă este în interesul vostru, deoarece poate apărea ca o opțiune viabilă pentru tine în viitor. În plus, dacă este eficace, lasmiditanul poate oferi o perspectivă mai aprofundată asupra biologiei din spatele atacurilor de migrenă . Și, mai exact, ar susține o teorie neurală a originii migrenei, spre deosebire de o teorie vasculară a originii migrenei.

Lasmiditan este sigur și eficient?

Până în prezent, există două studii de fază II de lasmiditan:

Studiați unul

Conform unui studiu randomizat, controlat cu placebo, în faza II , Lanst , lasmiditan pare să fie eficient pentru tratarea migrenelor acute moderate până la severe. În acest studiu, participanții au fost randomizați să primească fie o pilulă placebo, fie o pastilă lasmidită cu diferite doze (50 mg, 100 mg, 200 mg și 400 mg).

Rezultatele au arătat că fiecare doză de lasmiditan a îmbunătățit semnificativ răspunsul de cefalee (definit ca o reducere a durerii moderate sau severe a migrenei până la ușoară sau fără durere) la două ore după debutul cefaleei, comparativ cu placebo.

În timp ce promite ca o terapie eficientă, dezavantajul medicamentului ar putea fi efectele secundare neurologice legate de acesta, cu care mai mulți participanți au experimentat cu cât este mai mare doza de lasmiditan.

Aceste reacții adverse au inclus:

Studiul doi

Un alt studiu de fază II din Cefalalgia a examinat administrarea intravenoasă (iv) a lasmiditanului, ceea ce înseamnă că a fost administrată printr-o venă. Participanții la studiu au prezentat o durere de cap moderată până la severă și au primit fie o doză IV de lasmiditan, fie o doză placebo în spital.

Rezultatele au arătat că, la o doză de lasmiditan 20 mg IV, ameliorarea durerii de cap (definită din nou ca o scădere a durerii la ușoară sau la două ore) a fost de 64%, iar pentru placebo a fost de 45%.

Efectele adverse cum ar fi amețeli, parestezii și o senzație de greutate (de obicei un limbaj) au fost mai frecvente în grupul lasmiditan decât grupul placebo (65% față de 43%).

Ce înseamnă aceste două studii?

Ambele studii sugerează că lasmiditanul este un medicament eficient pentru tratarea migrenelor acute. Cu toate acestea, studiile nu ridică probleme de tolerabilitate în ceea ce privește efectele secundare. Sunt necesare studii mai mari de fază III pentru a înlătura aceste efecte secundare ale sistemului nervos, deoarece acestea ar putea fi factori limitativi pentru o utilizare ulterioară.

Cum funcționează Lasmiditan

Similar cu alte medicamente pentru migrena, mecanismul exact care stă la baza funcționării lasmiditanului nu este clar.

Acestea fiind spuse, știm că activează anumiți receptori ai serotoninei în creier - și în creierul migrenelor, nivelul serotoninei sa dovedit a fi scăzut.

Triptanii , medicamentele tradiționale utilizate pentru tratarea migrenelor moderate până la severe, se leagă și de receptorii de serotonină. Deci, cum este lasmiditanul unic din triptani? Experții observă că lasmiditanul este mai selectiv decât triptanii - nu se leagă de receptorii serotoninei care, atunci când sunt activi, duc la constricția vaselor de sânge (ceea ce fac triptanii).

De fapt, acest efect advers (numit vasoconstricție) este un mare dezavantaj al triptanilor și de aceea este contraindicat la persoanele cu antecedente de:

Mai mult, în studiile pe animale, sa descoperit că lasmiditanul blochează markeri legați de stimularea electrică a ganglionului trigeminal. Acest lucru se potrivește cu teoriile mai noi despre "de ce" în spatele migrenei dureri de cap, care este faptul că durerea nu este un prim rezultat al lărgirii vasului de sânge din jurul creierului, ci mai degrabă activarea căilor nervului trigeminal.

Deci, lasmiditan presupune o cauza mai nervoase pe baza de durere de migrena, spre deosebire de cauza vasculara (vas de sange). Acest lucru poate explica de ce triptanii nu funcționează pentru unii migrenori.

Alte terapii inovatoare

Este inca prea devreme sa spunem cum va fi lasmiditanul, dar cel putin exista optiuni mai noi si se schimba modul in care intelegem cum se dezvolta migrenele. De exemplu, odată ce sistemul trigeminal este activat în timpul unei migrene, se eliberează substanțe cum ar fi peptida legată de genele calcitoninei (CGRP). Acestea, la rândul lor, lărgesc vasele de sânge în jurul creierului. Medicamentele care blochează proteina CGRP, fie prin legarea directă a acesteia sau prin legarea receptorului, sunt dezvoltate, iar studiile timpurii sunt promițătoare.

În plus, și mai interesante sunt dispozitivele (nu medicamentele) care stimulează anumiți nervi, cum ar fi nervul vag sau nervul supraorbital. Acestea pot fi alegeri bune pentru persoanele care nu pot lua sau tolera medicamentele actuale de migrenă orală. Cu toate acestea, ele pot fi costisitoare și acoperirea de asigurare poate fi o problemă.

Un cuvânt din

În ansamblu, imaginea de ansamblu aici este că lasmiditanul părea să fie eficient în două studii de fază II pentru calmarea durerii de migrenă. Dar, este important să ne amintim că sunt necesare studii mai ample (studii de fază III ) pentru a înlătura efectele secundare ale sistemului nervos, deoarece acestea ar putea fi factori limitativi pentru unii oameni. Vestea bună este că în prezent se înregistrează sau se află în curs de desfășurare studii de fază III.

> Surse:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin și CGRP în migrenă. Ann Neurosci . 2012 Apr; 19 (2): 88-94.

> Capi M și colab. Lasmiditan pentru tratamentul migrenei. Expert Opin Investig Drugs . 2017 Feb; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Eficacitatea și tolerabilitatea lasmiditanului, un agonist al receptorului 5-HT (1F) oral, pentru tratamentul acut al migrenei: un studiu de fază 2, randomizat, controlat cu placebo, în grupuri paralele, în funcție de doză. Lancet Neurol. 2012 Mai, 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD și colab. Tratamentul acut al migrenei cu agonistul selectiv al receptorului 5-HT1F lasmiditan - un studiu randomizat al probei de concept. Cefalalgia . 2010 Oct; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Agonistul receptorului 5-HT1F lasmiditan ca tratament potențial al atacurilor migrenoase: o revizuire a două studii clinice controlate cu placebo, de fază II. Durerea de cap durere . 2012 Jun; 13 (4): 271-75.