Juxtapid (lomitapida) este un medicament utilizat pentru a reduce în principal nivelurile totale de colesterol, LDL și apolipoproteina B - împreună cu dieta și alte tratamente - la persoanele cu hipercolesterolemie familială homozigotă, o afecțiune rară, moștenită, care determină niveluri foarte ridicate ale colesterolului LDL și cardiovascular boală la începutul vieții. Juxtapid a fost aprobat pentru utilizare în Statele Unite de către Food and Drug Administration în decembrie 2012.
Juxtapid a fost studiat numai la persoanele diagnosticate cu hipercolesterolemie familială homozigotă - și nu la persoanele cu alte afecțiuni care cauzează niveluri ridicate de colesterol. Într-un studiu, Juxtapid 5 până la 60 mg zilnic a fost administrat persoanelor care luau deja alte terapii de scădere a colesterolului pentru nivelul lor foarte ridicat de colesterol LDL. Acest studiu a arătat că adăugarea lui Juxtapid la alte terapii a redus nivelurile de LDL cu până la 50%. Nivelurile de trigliceride, nivelele de apolipoproteină B, nivelurile de VLDL și colesterol total au fost, de asemenea, reduse semnificativ.
Un alt studiu a examinat eficacitatea și siguranța la persoanele cu aceeași afecțiune care au luat Juxtapid singur la scăderea nivelului de colesterol. La încheierea acestui studiu, la o doză de 1 mg / kg și zi, nivelele LDL și nivelele de apolipoproteină B au fost de asemenea reduse cu aproximativ 50%.
Deși aceste constatări au contribuit la scăderea semnificativă a colesterolului în această populație de pacienți, au arătat că Juxtapid poate provoca reacții adverse semnificative - inclusiv reacții adverse gastrointestinale și afecțiuni hepatice.
În plus, deoarece aceste studii au durat doar până la 78 de săptămâni, în prezent se desfășoară alte studii pentru a determina siguranța și eficacitatea pe termen lung a medicamentului Juxtapid.
Cum functioneazã?
Juxtapid scade colesterolul LDL prin blocarea proteinei de transfer al trigliceridelor microsomale (MTTP), o moleculă din organism care împiedică formarea VLDL și chilomicronelor în ficat.
Deoarece VLDL este convertit în LDL, acest lucru va reduce, de asemenea, nivelurile de LDL din sânge.
Cum ar trebui să iau această medicație?
Juxtapid trebuie administrat pe cale orală, cu un pahar de apă, pe stomacul gol. Se sugerează că medicamentul este luat cel puțin două ore după cină. Furnizorul dvs. de asistență medicală va efectua teste de sânge - inclusiv examinarea enzimelor hepatice și a nivelului de colesterol - înainte de a vă prescrie Juxtapid.
Posibile efecte secundare
Valorile crescute ale enzimelor hepatice și acumularea de grăsimi în ficat au fost puternic asociate cu administrarea de Juxtapid. De aceea, medicul dumneavoastră va trebui să efectueze un test de sânge periodic pentru a determina concentrațiile plasmatice ale enzimelor hepatice, care includ alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze și fosfatază alcalină, pe lângă monitorizarea nivelului colesterolului. Datorită acestor efecte secundare, Juxtapid poartă un "avertisment cutie neagră" pentru hepatotoxicitate, un avertisment puternic emis de Administrația Alimentelor și Medicamentului, datorită faptului că acest efect secundar a fost observat în studiile care examinează siguranța medicamentului. Datorită efectului potențial nociv pe care Juxtapid îl are asupra ficatului, medicul dumneavoastră vă va înscrie într-un program restrâns, denumit în continuare programul Juxtapid REMS.
În cadrul acestui program, numai medicii și farmaciile care sunt certificate în înțelegerea medicamentelor și riscurile lor pot prescrie și distribui Juxtapid.
Reacțiile adverse gastrointestinale, cum ar fi greața, vărsăturile, arsurile la stomac, diareea, constipația și durerea abdominală, au fost cele mai frecvent raportate reacții adverse la persoanele care au luat Juxtapid. Unele persoane au raportat, de asemenea, că au prezentat pierdere în greutate, dureri toracice și oboseală în timpul tratamentului cu medicamente.
Cine nu ar trebui să-l ia?
În prezent, Juxtapid a fost studiat numai la persoane diagnosticate cu hipercolesterolemie familială homozigotă din cauza riscului crescut de apariție a bolilor cardiovasculare.
Prin urmare, nu se cunoaște dacă Juxtapid este la fel de eficace la persoanele cu alte afecțiuni medicale care cauzează niveluri ridicate de colesterol. Alte persoane care ar trebui să consulte medicul înainte de a lua Juxtapid includ:
- Persoanele cu afecțiuni hepatice - Juxtapid poate crește în continuare enzimele hepatice, cum ar fi transaminazele și creșterea grăsimii hepatice.
- Persoanele cu afecțiuni renale - Nivelele Juxtapid pot crește în sânge.
- Femeile care sunt însărcinate - sa demonstrat că Juxtapid este dăunător fătului în studiile la animale. Femeile capabile de reproducere vor trebui să aibă un test de sarcină negativ înainte de a începe tratamentul cu Juxtapid și vor trebui să utilizeze o anumită formă de control al nașterilor în timp ce iau medicamentul.
- Femeile care alăptează - Juxtapid nu a fost studiată intens. Din cauza potențialului de dezvoltare a tumorii la șoareci, se recomandă întreruperea alăptării - sau a medicamentului -.
Interacțiunile medicamentoase
Există anumite medicamente care pot interacționa cu Juxtapid, ceea ce poate duce la afectarea concentrației de Juxtapid sau a altor medicamente în organism. Următoarea este o listă scurtă de medicamente care ar putea interacționa cu Juxtapid, astfel încât dacă luați unul sau mai multe dintre aceste medicamente, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
- Consumul de vitamine și nutrienți solubili în grăsimi, cum ar fi vitaminele A, D, E și K și acizii grași omega-3 , nu poate fi absorbit în timp ce luați Juxtapid.
- Juxtapid poate crește concentrațiile sanguine ale anumitor diluanți ai sângelui , cum ar fi warfarina, în sânge. Acest lucru vă poate cauza sângerări sau vânătăi mai ușor.
- Dacă luați atorvastatină sau simvastatină, Juxtapid poate crește concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente. Medicul dumneavoastră vă poate modifica doza de astfel de medicamente în timp ce luați Juxtapid.
Datorită modului în care Juxtapid este metabolizat în organism, poate crește concentrația sanguină a altor medicamente pe care le luați - ceea ce face medicamentele mai toxice. Acestea includ anumite medicamente antifungice, antibiotice, medicamente antivirale, medicamente pentru tensiunea arterială, medicamente utilizate pentru tratarea arsurilor la stomac și produse naturale (cum ar fi goldenseal, grapefruit). Prin urmare, ar trebui să păstrați toți furnizorii dvs. de îngrijire a sănătății informați cu privire la orice medicamente pe care le luați, astfel încât să poată examina în mod adecvat potențialele interacțiuni cu Juxtapid. Medicul dumneavoastră poate decide să vă modifice doza de Juxtapid sau alte medicamente dacă se detectează o interacțiune.
Linia de fund
Juxtapid este primul medicament de reducere a colesterolului aprobat care inhibă MTTP. Deși studiile au arătat că Juxtapid adaugă o capacitate suplimentară de scădere a LDL la persoanele care au hipercolesterolemie homozigotă familială, există numeroase probleme de siguranță asociate cu Juxtapid și utilizarea sa a fost limitată la această boală specifică datorită acestor riscuri. Medicul dumneavoastră va evalua beneficiile luării lui Juxtapid, împreună cu riscul de a se confrunta cu efecte secundare cu medicamentul. Deoarece efectele pe termen lung ale tratamentului cu Juxtapid nu sunt cunoscute - inclusiv capacitatea sa de prevenire a bolilor cardiovasculare - există studii în curs de desfășurare pentru a examina acest lucru.
surse:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, și colab. Eficacitatea și siguranța unui inhibitor al proteinelor de transfer al trigliceridelor microzomale la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă: un studiu cu fază deschisă cu o singură braț, deschis. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, și colab. Inhibarea proteinei de transfer al trigliceridelor microzomale în hipercolesterolemia familială. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapide) Pachetul de inserție. Aegerion Pharmaceuticals. Martie 2016.