Flupirtina orală (Efirma) pentru fibromialgie

Flupirtine orală: mort în apă?

Nu mai sunt în conductă?

Un medicament numit flupirtină pe cale orală a fost promis că este un nou tratament cu fibromialgie înapoi în 2008, când se pare că medicamentul ar începe să se îndrepte spre aprobarea FDA. Cu toate acestea, de atunci, se pare că a căzut de pe radar.

Flupirtina orală a fost disponibilă în Europa încă din anii 1980. Acolo, este folosit pentru a trata durerea din mai multe surse, inclusiv intervenții chirurgicale, cancer, traume și boli hepatice.

Are un istoric de lungă durată ca un medicament relativ sigur și eficient.

US FDA a acordat Adeona Pharmaceuticals o investigatie Noua Cerere de droguri, astfel incat sa inceapa studiile asupra fibromialgiei. Numele de marcă Effirma a fost înregistrată pentru aceasta.

Adeona a contractat cu Pipex Pharmaceuticals pentru a lucra spre o depunere FDA, dar fostul site web Pipex este acum plecat. Adeona și-a schimbat numele în cele din urmă la Synthetic Biologics, iar Effirma nu este menționată oriunde pe site-ul Synthetic. Nimic nu a fost depus la FDA, și nu au fost publicate studii noi.

Pentru moment, se pare că acest medicament este mort în apă din SUA. Este un lucru nefericit, deoarece este diferit de alte analgezice și medicamente pentru fibromialgie în moduri interesante și potențial benefice.

Cum funcționează Flupirtina orală

Flupirtina orală nu este un medicament opioid / narcotic și nu este un medicament antidepresiv sau anti-convulsiv , ceea ce îl face substanțial diferit de alte medicamente utilizate pentru a trata fibromialgia .

Adeona a declarat că speră să arate că medicamentul este tratat mai mult decât durerea fibromialgiei, dar îmbunătățește și starea de spirit, oboseala, tulburările cognitive, tulburările de somn și funcționalitatea generală.

Flupirtina orală funcționează diferit decât medicamentele dureroase convenționale din cauza modului în care vizează căile dureroase din creier.

Opiaceele , care sunt frecvent ineficiente la persoanele cu fibromialgie, cresc nivelul de dopamină, care, în mod esențial, provoacă plăcere. Mai degrabă decât blocând durerea, opiaceele vă fac să vă îngrijești mai puțin de durere.

Flupirtina pe cale orală, pe de altă parte, are un efect ușor asupra anumitor structuri ale creierului numite receptori NMDA și, prin urmare, reduce nivelul de glutamat . Glutamatul este un neurotransmițător care face celulele creierului mai active.

Studiile publicate în 2008 și 2009 (Harris) arată că persoanele cu fibromialgie pot avea niveluri ridicate de glutamat în unele zone ale creierului și că atunci când nivelurile de glutamat scad, la fel și nivelurile de durere. Aceasta face ca flupirtina orală să fie un candidat atractiv pentru noi.

Persoanele cu fibromialgie au un timp deosebit de dificil de toleranță la medicamente. Medicamentele utilizate frecvent pentru a trata noi, între timp, au liste lungi de reacții adverse și pot fi deosebit de greu de tolerabil. Înregistrarea europeană a flupirtinei orale ca medicament sigur, cu puține efecte secundare, îl face atractivă. De asemenea, nu trebuie să vă despărțiți treptat de droguri, așa cum faceți cu cele mai multe tratamente de fibromialgie actuale.

Ce acum?

Se pare că singura noastră speranță este acum că o companie sintetică sau o altă companie decide să înceapă cercetarea flupirtinei pe cale orală.

Chiar daca este pentru o alta conditie, ne-ar beneficia - aprobarea FDA ar insemna ca ar fi pe piata din SUA si medicii ar putea prescrie-o pentru noi de pe eticheta.

Totuși, acest proces durează ani. Deci, dacă nu doriți să vă mutați în Europa, nu se pare că veți putea lua flupirtină pe cale orală în curând.

surse:

Harris RE, și colab. Artrita și reumatismul. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Nivelurile dinamice de glutamat din insula sunt asociate cu îmbunătățiri în domeniile durerii multiple în fibromialgie.

Harris RE, și colab. Artrita și reumatismul. 2009 Oct; 60 (10): 3146-52. Glutamatul insulat crescut în fibromialgie este asociat cu durerea experimentală.