Evaluarea celor mai bune opțiuni pentru opioide și non-opioide
Analgezicele sunt o clasă de medicamente utilizate pentru ameliorarea analgeziei (durerii). Ei lucrează blocând semnalele de durere în creier sau interferând cu interpretarea creierului a acestor semnale. Analgezicele sunt în general clasificate ca fiind fie non-opioide (non-narcotice), fie opioide (narcotice), analgezice.
Analgezice non-opioide
Analgezicele non-opioide sunt împărțite în trei categorii: acetaminofen , medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și inhibitori COX-2.
În timp ce fiecare are un mecanism de acțiune ușor diferit, acestea acționează blocând un tip de enzimă cunoscută sub numele de ciclooxigenază sau COX. Există două tipuri diferite de această enzimă, COX-1 și COX-2, ambele fiind responsabile pentru declanșarea inflamației și a durerii ca răspuns la leziuni.
Dintre cele trei tipuri de analgezice non-opioide:
- Acetaminofenul (cunoscut și ca paracetamol) se numără printre cele mai frecvent prescrise medicamente analgezice din lume de astăzi. În timp ce oamenii o vor recunoaște cel mai adesea de numele de brand Tylenol, ingredientul activ este conținut în sute de remedii excesive la rece, sinusuri și gripa. Acetaminofenul oferă atât efecte analgezice cât și antipiretice (alinarea febrei), dar nu tratează inflamația. Deși mecanismul său de acțiune este prost înțeleasă, pare să inhibe selectiv activitatea COX numai în creier și în sistemul nervos central. Principalul său efect secundar îl reprezintă toxicitatea hepatică cauzată în primul rând de utilizarea excesivă. Potrivit US Food and Drug Administration (FDA), acetaminofenul este astăzi cauza principală a insuficienței hepatice acute în Statele Unite, în special în rândul consumatorilor de alcool cronică sau a persoanelor care utilizează în mod recreat droguri opioide care conțin acetaminofen.
- Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt o clasă de medicamente care include astfel de mărci ca Advil (ibuprofen), Aleve (naproxen) și Bayer (aspirină). Ca și în cazul acetaminofenului, AINS sunt disponibile în multe formulări diferite, inclusiv pilule, siropuri și plasturi. Cu toate acestea, spre deosebire de acetaminofen, AINS selectiv inhibă COX-1 și COX-2 nu numai în sistemul nervos central, ci și în alte părți ale corpului. Această acțiune extinsă contribuie, în parte, la efectele analgezice, antiinflamatorii și antipiretice ale medicamentelor. Cu toate acestea, acest mecanism poate reduce beneficiile de protecție pe care COX le are asupra mucoasei stomacului. Ca urmare, efectele secundare, cum ar fi indigestia, greața și ulcerele , nu sunt neobișnuite. Cu excepția aspirinei, AINS pot, de asemenea, să crească semnificativ riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral la persoanele cu antecedente de boală cardiacă.
- Inhibitorii COX-2 sunt un subset al AINS care include astăzi doar un medicament aprobat de FDA, Celebrex (celecoxib) . În funcție de denumire, inhibitorii COX-2 suprimă numai enzima COX-2, reducând durerea și inflamația fără a declanșa efecte secundare gastro-intestinale. Cu toate acestea, ca o clasă de droguri, acestea sunt cunoscute pentru a crește riscul de atac de cord cu 40 la suta. Ca rezultat, Vioxx (rofecoxib) odată renumit a fost retras în mod voluntar de pe piața americană în 2005, urmat în curând de o serie de alți inhibitori ai COX-2. La rândul său, Celebrex rămâne unul dintre cele mai bine vândute medicamente din portofoliul farmaceutic al companiei Pfizer.
Opioide analgezice
Opioidele analgezice sunt un tip de medicament care funcționează prin legarea la receptorii opioizi localizați în sistemul nervos și în tractul gastro-intestinal. Acești receptori nu reglementează doar anumite funcții somatice, cum ar fi durerea , ci sunt, de asemenea, responsabili pentru declanșarea efectelor psihoactive (care modifică mintea) pe care oamenii le asociază cu medicamentele opioide.
Medicamentele de opiacee sunt utilizate medical pentru ameliorarea durerii, pentru anestezie și pentru tratamentul dependenței de opiacee. Acestea nu sunt asociate cu toxicitatea organelor sau nu provoacă nici un efect secundar asociat cu AINS.
În timp ce sunt utilizate în condiții de siguranță, opioidele pot provoca somnolență, greață, constipație, hipoventilație (respirație anormal superficială) și euforie în unele persoane.
Acest lucru este valabil mai ales pentru adulții în vârstă care sunt mai predispuși la aceste efecte.
În plus, utilizarea pe termen lung este asociată cu un risc de toleranță la medicament (în cazul în care medicamentul își pierde treptat efectul), dependența (dependența) și retragerea. Ca rezultat, cele mai multe medicamente opioide sunt substanțe controlate care necesită prescripție medicală. Potrivit unui raport al Centrelor de Control și Prevenire a Bolilor, până la doi milioane de americani sunt droguri dependente de opiacee.
Există trei mari categorii de medicamente opioide utilizate pentru a trata durerea:
- Alcaloizii de opiaceu sunt un tip de medicamente derivate din compușii naturali aflați în planta de mac de opium Papaver somniferum . Compușii psihoactivi găsiți în opiu includ morfina și codeina. Ambele acționează direct asupra sistemului nervos central pentru a scădea senzația de durere. Somnolență, ușurință, vărsături și constipație sunt reacții adverse frecvente. În timp ce se știe că morfina este foarte dependentă, codeină are, de asemenea, potențialul de simptome de sevraj dacă este utilizată prea mult. Codeina este, de asemenea, singurul opioid inclus în multe remedii de tip over-the-counter (de obicei, siropuri de tuse co-formulate cu un AINS).
- Semioanele opioide semisintetice sunt cele sintetizate din opioide naturale și includ medicamente cum ar fi Oxycontin (oxicodonă) și Vicodin (hidrocodonă) . Oxicodona este utilizată pentru a trata durerea moderată până la severă (inclusiv cancerul sau durerea post-chirurgicală) și este considerată extrem de dependență. La rândul său, hidrocodona este abuzată mai mult decât orice alt medicament opioid din SUA, potrivit unui raport din 2014 al Institutului Național de Abuz de Droguri. Aceste medicamente puternice pot fi utilizate în condiții de siguranță pentru ameliorarea durerii pe termen scurt, dar, în ceea ce privește medicamentele Schedule II, necesită supraveghere medicală strictă.
- Opioidele complet sintetice sunt realizate în întregime în laborator pentru a efectua anumite funcții de legare a receptorilor ca opiacee naturale. Acestea includ metadona și buprenorfina (utilizate în mod obișnuit pentru a trata dependența de opiacee), precum și tramadolul (utilizat frecvent pentru durerea postoperatorie). În timp ce acestea sunt considerate mai puțin dependente de alte medicamente opioide, oamenii sunt cunoscuți pentru a dezvolta dependența dacă sunt utilizați pentru o perioadă extinsă de timp.
Un cuvânt din
Analgezicele pot fi extrem de eficiente în tratarea durerii artritei și pot fi utilizate în siguranță dacă sunt luate așa cum este prescris. În timp ce majoritatea medicilor se vor concentra asupra medicamentelor non-opioide pentru tratament, pot apărea situații în care durerea acută severă poate necesita mai multe medicamente opioide . Acest lucru ar fi numai pentru scutirea pe termen scurt pentru a evita orice risc de dependență.
În același timp, încă nu este clar cât de eficiente sunt opioidele cu doze mici în comparație cu alte forme non-opioide de terapie. Astfel, dacă aveți o durere severă, fără dureri de artrită, luați în considerare întâlnirea cu un specialist în managementul durerii, care vă poate vorbi prin opțiunile complete de tratament, atât farmaceutice cât și non-farmaceutice.
> Surse:
> Centre de control și prevenire a bolilor. Semnele vitale: variante între statele în care se prescriu ameliorarea durerilor de opiacee și benzodiazepinele - Statele Unite ale Americii, 2012. " MMWR . 2014; 63 (26); 563-568.
> Cicero, J .; Ellis, M .; Surratt, H. și colab. Factorii care influenteaza selectia de hidrocodona si oxicodona ca opiacee primare in abuzatori de substante care cauta tratament in Statele Unite. DURERE. 2013; 154 (12): 2639. DOI: 10.1016 / j.pain.2013.07.025.
> Institutul Național pentru Abuzul de Droguri. "Dependența Americii față de opiacee: Heroina și abuzul de droguri cu prescripție". Washington DC; emisă la 14 mai 2014.
> Yoon, E .; Babar, A .; Choudhary, M. și colab. "Hepatotoxicitatea indusă de acetaminofen: o actualizare cuprinzătoare". Oficial al hepatologiei clinice și translaționale . 2016; 4 (2): 131-42. DOI: 10.14218 / JCTH.2015.00052.