Cefalosporinele sunt una dintre cele mai răspândite clase de medicamente din lume. Șansele sunt că ați întâlnit aceste antibiotice, chiar dacă nu sunteți familiarizați cu numele. De exemplu, printre altele, Keflex (cefalexin) este utilizat pentru a trata infecțiile cutanate. În plus, Rocephin (ceftriaxona) este utilizat pentru tratamentul pneumoniei .
Există cinci generații de cefalosporine.
Ce sunt cefalosporinele?
Cefalosporinele au fost descoperite pentru prima dată într-o apă de canalizare de pe coasta Sardiniei în 1945. În 1964, a fost prescris primul cefalosporin.
Cefalosporinele sunt similare din punct de vedere structural cu alte antibiotice. Ca și penicilinele, cefalosporinele au un inel beta-lactam atașat la un inel dihidrotiazolic. Suspendarea acestui inel dihidrodiazazol sunt diferite lanțuri laterale, compoziția cărora face ca cefalosporinele diferite să aibă diferite farmacologie și activitate antimicrobiană.
Cefalosporinele au trei mecanisme diferite de acțiune:
- Legarea la proteine specifice care leagă penicilina.
- Inhibarea sintezei peretelui celular.
- Activarea enzimelor autolitice (auto-distructive) în peretele celular bacterian
Cefalosporinele sunt împărțite în cinci generații. Cu toate acestea, diferite cefalosporine din aceeași generație sunt uneori nerelate chimic și au spectre diferite de activitate (gândiți cephamicinele).
O generalizare predată multor profesioniști din domeniul sănătății este aceea că cu generațiile ulterioare de cefalosporine, acoperirea gram-pozitivă scade, în timp ce acoperirea gram-negativă crește.
Unu la 3% dintre toți oamenii sunt alergici la cefalosporine. În realitate, cu toate acestea, acest număr este probabil mai mare, deoarece persoanele care suferă de alergii la penicilină nu sunt prescrise de multe ori cefalosporine.
Cefalosporine de prima generație
Cefalosporinele de prima generație vin în forme orale și intravenoase. Aceștia sunt activi împotriva streptococilor viridani, streptococilor hemolitici ai grupului A, bacteriilor Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella și Proteus. La fel ca toate celelalte cefalosporine, cefalosporinele de prima generatie nu actioneaza asupra enterococilor.
Exemple de cefalosporine de primă generație includ următoarele:
- Cefalexin (Keflex)
- Cephradine
- cefadroxil
- Cefazolin (intravenos și intramuscular)
În general, cefalosporine de primă generație pot fi utilizate pentru combaterea infecțiilor cutanate și ale altor țesuturi moi, infecții ale tractului respirator și infecții ale tractului urinar. Cefalosporinele de prima generație intravenoasă pot fi utilizate ca profilaxie după proceduri chirurgicale curate. În mod special, prevalența SAMR a diminuat eficacitatea cefalosporinelor de primă generație ca mijloc de profilaxie și tratament.
Cefalosporine de a doua generație
În general, cefalosporinele de a doua generație sunt mai active împotriva organismelor gram-negative, făcându-le mai utile în multe situații clinice.
De exemplu, cefalosporinele de a doua generație sunt active împotriva tulpinilor de Proteus și Klebsiella. A doua generație de cefalosporine combate și H.
gripă - o cauză a pneumoniei, sepsisului și meningitei. Totuși, cefalosporinele de prima generație sunt în general mai bune la tratarea infecțiilor gram-pozitive.
Exemple de cefalosporine de a doua generație includ următoarele:
- Cefoxitina (cefamicina)
- Cefotetan (cefamicină)
- Cefuroximă (orală și intravenoasă)
- cefprozil
Cefalosporine de a doua generație tratează următoarele:
- sinuzita
- Otita medie (infecție a urechii)
- Infecții anaerobe mixte, inclusiv peritonită și diverticulită
- Profilaxia după intervenția chirurgicală colorectală
Cefalosporine de a doua generație nu au nicio activitate împotriva Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporine de a treia generație
Un avantaj major al antibioticelor a treia și a patra generație este extinderea semnificativă a acoperirii împotriva bacteriilor gram-negative.
În plus, cefalosporina cefalosporină de a treia generație este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa, o bacterie care poate provoca infecții cutanate la persoanele cu sisteme imunitare normale (cred că după expunerea la o cada fierbinte sau piscină subclorinată), precum și pneumonie, infecții sanguine și așa mai departe în cazul celor cu sistem imunitar slăbit (gândiți pacienții post-chirurgicali și spitalizați).
Există mai multe cefalosporine din a treia generație. Discutându-le pe toate ar fi în afara scopului acestui articol. Să ne concentrăm în schimb asupra ceftriaxonei (Rocephin), care are numeroase utilizări, inclusiv:
- Infecții ale tractului respirator inferior
- Infecții ale pielii și țesuturilor moi
- Gonoree necomplicată
- Infectii ale tractului urinar
- Otita medie
- Boala inflamatorie pelvină
- Profilaxie chirurgicală
- Septicemia bacteriilor (infecție de sânge)
- meningita
- Infecții osoase
- Infecții comune
- Infecții intra-abdominale
Cefalosporină de a patra generație
Cefepime este singura cefalosporină de a patra generație disponibilă (aprobată de FDA). Ca ceftazidimă de cefalosporină de a treia generație, cefepima este activă împotriva Pseudomonas aeruginosa. În plus, cefepima este mai activă împotriva bacteriilor enterobacter și citrobacter. În cele din urmă, cefepima are acoperire gram-pozitivă comparabilă cu ceftriaxona.
Iată câteva utilizări clinice pentru cefepimă:
- Pneumonie moderată până la severă
- Infecții ale tractului urinar sever
- Infecții ale pielii și țesuturilor moi
- Infecții intra-abdominale complicate
Cefalosporină generată de a cincea generație
În 2010, FDA a aprobat Ceftarolina (Teflaro), singura cefalosporină de generația a cincea sau avansată. Ca cefepimă, ceftarolina este un antibiotic puternic care trebuie rezervat pentru infecții grave. În mod specific, este activă împotriva infecțiilor cu rezistență multiplă, cum sunt MRSA ( S. aureus cu rezistență la meticilină ) și VRSA ( S. aureus rezistent la vancomicină ) . Acest medicament este de asemenea injectabil și prescris pentru combaterea pneumoniei dobândite în comunitate și a infecțiilor grave ale pielii și țesuturilor moi. Din fericire, ceftarolina este sigură și are capacitatea mică de a induce rezistență.
După cum puteți aprecia, cefalosporinele sunt o clasă remarcabil de variată de antibiotice cu o acoperire largă. Cu toate acestea, la fel ca în cazul majorității antibioticelor, rezistența la antibiotice este o preocupare pentru mulți clinicieni, epidemiologi, oficiali din domeniul sănătății publice, pacienți și așa mai departe.
Rezistența bacteriană se datorează parțial lipsei de prescripție medicală; cu toate acestea, noi, ca pacienți, putem ajuta, de asemenea, să combatem dezvoltarea rezistenței. De exemplu, nu trebuie să vă așteptați întotdeauna sau să solicitați ca medicul dumneavoastră să vă ofere antibiotice pentru a trata o infecție care poate fi foarte bună în natură. (Antibioticele sunt ineficiente împotriva virușilor.) În plus, atunci când se prescriu antibiotice, este imperativ să finalizați întregul curs, chiar dacă vă simțiți mai bine.
surse:
Guglielmo B. Agenți chimioterapeutici și antibiotice antiinfecțioase. În: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnostic și tratament medical curent 2015 . New York, NY: McGraw-Hill
Articol intitulat "Diagnosticul și gestionarea reacțiilor de hipersensibilitate imediată la cefalosporine" de MH Kim și JM Lee din cercetările privind astmul, alergia și imunologia, publicat în 2014.
O prezentare intitulata "Utilizarea si importanta cefalosporinelor in medicina umana" de JH Powers la FDA.