Neurontin are un potențial de abuz mult mai mare decât sa crezut anterior
De ani de zile, medicii au privit Neurontin (gapapentin) și Lyrica (pregabalin) ca medicamente cu potențial abuz puțin sau deloc. Cu toate acestea, un corp de cercetare în curs de dezvoltare sugerează că aceste medicamente sunt adesea folosite abuziv și abuzate.
Într-un studiu din 2017 publicat în Farmacoepidemiology and Drug Safety , Buttram și coautori evidențiază o nouă tendință tulburătoare. A existat o creștere a deviației Neurontin, iar această deviere este legată de epidemia de opiacee care rănește multe părți ale Statelor Unite.
Oamenii sunt în creștere pe o combinație de Neurontin și opioide de prescripție (de exemplu, hidrocodone și oxicodonă).
Autorii studiului notează următoarele:
Datele calitative sugerează că utilizarea Neurontin împreună cu opioidele pe bază de prescripție medicală și că Neurontin și heroina sunt combinate și consumate împreună. Reporterii de aplicare a legii au constatat că aceste tendințe de consum de droguri contribuie la devierea lui Neurontin.
Neurontin și Lyrica
Atunci când se tratează un domeniu de prezentări dureroase cronice și simptome de disconfort, Neurontin și Lyrica sunt medicamente preferate în rândul medicilor de îngrijire primară. Aceste medicamente sunt mai eficiente în tratarea durerii cronice decât sunt Advil sau Tylenol. Mai mult, dependența de opiacee este o epidemie; astfel, opioidele precum Norco sau Vicodin sunt utilizate numai pentru a trata durerea acută și severă. Cu alte cuvinte, Neurontin este mai puternic decât ceva pe care îl veți găsi într-un magazin de droguri și mai puțin periculos decât opioidele.
(Heroina este un tip de opioid.)
Cum funcționează Neurontin și Lyrica
Neurontin a fost inițial sintetizat în 1977 ca un analog GABA. Aproape un deceniu mai târziu, Lyrica, un văr chimic de Neurontin, a fost dezvoltată. Neurontin a fost aprobat de FDA în 1993. În 2004, Lyrica a ajuns la piață.
Neurontin și Lyrica sunt denumite în mod colectiv gabapentinoide și exercită acțiuni similare.
Deși ambele au fost dezvoltate pentru a controla convulsiile, aceste medicamente au fost recunoscute ca neuromodulatoare de durere eficiente și sunt adesea prescrise pentru a ușura diverse tipuri de dureri cronice și disconfort.
GABA, scurt pentru acidul gama-aminobutiric, este un neurotransmițător inhibitor, care este distribuit pe întreg cortexul cerebral sau pe stratul exterior al creierului responsabil pentru funcția creierului superior. GABA joacă un rol în diferite funcții ale creierului, inclusiv controlul motorului și viziunea, precum și reglarea anxietății și a durerii.
Deși inițial intenționați să distrugă receptorii GABA din creier, gabapentinoidele nu se leagă la receptorii GABA. În plus, ele nu se leagă la receptorii canabinoizi, opioizi sau benzodiazepine. Deși mecanismul acestor medicamente nu a fost încă pe deplin elucidat, se pare că aceste medicamente exercită efecte antisezice și de atenuare a durerii într-un mod mai mult. Cu toate acestea, gabapentinoizii ajung să crească concentrațiile de GABA și scăderea concentrațiilor de glutamat în creier.
Neurontin și Lyrica au profiluri metabolice similare, ambele excretate prin rinichi și nu interacționează cu alte medicamente (de exemplu, risc redus de interacțiune medicament-medicament). O diferență notabilă între aceste medicamente este biodisponibilitatea acestora sau cantitatea de medicament care o face efectiv în circulație.
În mod specific, Lyrica are o biodisponibilitate mai mare decât Neurontin și este mai rapid absorbită și mai puternică. Această diferență a determinat unii experți să presupună că Lyrica are un potențial abuz mai mare, iar conturile anecdotice susțin această ipoteză. Cu toate acestea, atunci când sunt administrate la doze suficiente, ambele medicamente sunt rapide să acționeze și să fie eficiente, ambele fiind abuzate și utilizate în mod abuziv.
Utilizări clinice ale Neurontin și Lyrica
Gabapentinoidele sunt similare cu celelalte în ceea ce privește efectele lor clinice.
Tabletele Neurontin, capsule și soluții orale sunt aprobate de FDA pentru (1) tratarea crizelor parțiale și (2) tratarea nevralgiei post-herpetice sau a herpesului zoster.
În Europa, Neurontin este aprobat pentru tratamentul durerii neuropatice.
Lyrica este aprobată de FDA pentru a trata (1) nevralgia post-herpetică, (2) neuropatia periferică diabetică, (3) fibromialgia și (4) convulsiile. În Europa și Japonia, Lyrica este aprobată pentru a trata durerea neuropată și tulburarea de anxietate generalizată.
Neurontinul nu este considerat o substanță controlată de către guvernul SUA, iar medicamentul este mai sigur decât alte anticonvulsivante. Acest profil de siguranță de invidiat a alimentat utilizările ne-etichetate ale Neurontin, în ciuda unui deficit de studii clinice care să susțină astfel de utilizări.
Între 83% și 95% din vânzările Neurontin în afara etichetei. Iată câteva utilizări ne-etichetate ale Neurontin:
- Alcoolul, benzodiazepina, marijuana și sindromul de retragere a opioidului
- Deficit de atentie
- Tulburare bipolara
- Sindromul durerii regionale complexe
- Neuropatia diabetică
- Focuri de căldură
- Migrene
- Neuropatie periferica
- Tulburări de mișcare a membrelor periodice de somn
- Sindromul picioarelor nelinistite
- Nevralgie trigeminală
Deși DEA clasifică Lyrica ca un drog Schedule V, indicând cel mai scăzut potențial de abuz, este totuși o substanță controlată. Acest fapt, cuplat cu realitatea că Lyrica este mai scump decât Neurontin, explică probabil de ce Neurontin este mult mai prescris.
În cele din urmă, mulți medici vor prescrie Neurontin în loc de Lyrica deoarece Neurontin este mult mai ieftin. Lyrica este un tratament foarte costisitor. Deoarece ambele medicamente au aceleași efecte, este mai prudent să mergem cu opțiunea mai ieftină.
Neurontin Abuse Explained
Folosirea abuzivă de substanțe și abuzul de substanțe sunt lucruri diferite, iar diferența constă în intenție.
Potrivit FDA: "Atunci când o persoană ia o prescripție legală medicamente pentru un alt scop decât motivul pentru care a fost prescris, sau atunci când persoana în cauză ia un medicament care nu este prescris pentru el sau ea, care este utilizarea abuzivă a unui medicament.
Abuzul de droguri este o formă specială de abuz de substanțe. Se întâmplă atunci când oamenii iau droguri pentru a obține în mod special "înalt", sau pentru a experimenta un sentiment euforic. În ceea ce privește Neurontin și Lyrica, această euforie a fost descrisă în moduri diferite și amintește de efectele opioidelor, benzodiazepinelor și psihedelicii.
O mulțime de medici prescriu Neurontin pentru tot felul de lucruri, inclusiv durere, afecțiuni psihiatrice și tulburări de utilizare a substanțelor; mulți dintre acești medici probabil că nu realizează potențialul de abuz al acestui medicament. Deoarece este distribuit atât de mult în cantități abundente și mult mai ieftin și mai ușor de prescriat decât Lyrica - care este o substanță controlată - Neurontin a devenit un drog mai predominant de abuz de către oamenii care caută înălțimile sale rapide euforice. În plus, persoanele care suferă de tulburări de consum de substanțe și de boli psihiatrice sunt cel mai probabil să abuzeze de aceste medicamente. Cu alte cuvinte, Neurontin este adesea prescris persoanelor care prezintă o frecvență mai mare a abuzului.
Nu toți cei care abuzează de Neurontin - și mai rar Lyrica - au prescripții pentru aceste medicamente. Diversiunea este o afacere mare pentru dealerii de droguri, iar aceste medicamente se îndreaptă în mod inevitabil spre stradă. Doar între 40% și 65% dintre persoanele care abuză și abuză de Neurontin au prescripții pentru medicamente.
Un raport din 2012 a estimat că prescripția pentru Lyrica și Neurontin a crescut cu 350% și 150%, respectiv, pe o perioadă de cinci ani anterioară.
De remarcat, unii oameni care sunt prescrisi de Neurontin pur și simplu abuzează de droguri într-o încercare de auto-trata simptome. Unii oameni folosesc de asemenea abuzul de droguri ca mijloc de auto-vătămare. În plus, oamenii abuzează de droguri în timp ce abuzează de alte lucruri, cum ar fi opioidele, alcoolul și benzodiazepinele.
În 2010, a apărut prima cercetare care indică riscul abuzului Lyrica. Ulterior, Uniunea Europeană a adăugat acest drog la lista sa de substanțe psihoactive recreative. Între 2010 și 2016, aproximativ două duzini de studii au examinat potențialul abuz al Neurontin și Lyrica.
Iată câteva fapte mai specifice legate de abuzul Neurontin și Lyrica și abuzul. Aceste constatări provin din studii recente.
- Un studiu sugerează că frecvența abuzului de Neurontin și Lyrica în rândul persoanelor care trăiesc în Marea Britanie cu vârste între 16 și 59 de ani este de 1,1%, respectiv de 0,5%. Conform acestui studiu, rata abuzului de canabis este de 28,1%, iar abuzul de cocaină este de 8,1%. Cu alte cuvinte, la persoanele fără tulburări de consum de substanțe sau boli psihiatrice, ratele de abuz de gabapentinoid sunt mai mici decât cele ale altor medicamente mai tradiționale.
- Printre persoanele cu tulburari de opiacee, ratele de abuz de Neurontin au fost intre 15 si 22 la suta. În timp ce rata abuzului Lyrica în rândul membrilor aceleiași populații a variat mai mult: între 3% și 68%. În ansamblu, persoanele cu tulburări de consum de substanțe par să abuzeze de gabapentinoide la rate similare celorlalte medicamente tradiționale.
- Printre americanii care au folosit abuzul de opiacee, rata abuzului de Neurontin a fost dublă față de abuzul de amfetamine și aproximativ egală cu utilizarea clonazepam (un tip de benzodiazepină).
- În Scoția, 22% dintre persoanele care au mers la clinici de metadonă au abuzat de Neurontin.
- Un studiu din 2015 a identificat abuzul recreativ al lui Neurontin ca o creștere rapidă. Mai exact, a existat o creștere de 2950 la sută a abuzurilor din 2008.
- Bazele naționale de utilizare a drogurilor indică faptul că Lyrica este prescrisă la doze mult mai mari decât cele recomandate, ceea ce poate duce la abuz.
- Unele studii sugerează că cei care abuzează de gabapentinoide tind să fie tineri (30 de ani) și cu venituri mici. Cu toate acestea, datele privind sexul și abuzul sunt în conflict.
- Pe baza datelor din rapoartele de caz ", obținute dintr-un sondaj trimestrial privind deturnarea medicamentelor eliberate pe bază de rețetă
completat de un eșantion național de organe de aplicare a legii și de reglementare care se angajează în investigații de deturnare a drogurilor ", Buttram și colegii au constatat că ratele de deturnare au crescut de la cazuri zero în primele două trimestre ale anului 2002 la un nivel ridicat de 0,027 cazuri la 100.000 de persoane în ultimul trimestrul 2015. - Diversitatea de Neurontin pare a fi comună în închisorile din SUA.
Efecte altele decât euphoria
În plus față de euforie, persoanele care abuzează de gabapentinoide la doze supratherapeutice sau mai mari decât cele recomandate descriu de asemenea alte efecte incluzând următoarele:
- Mulțumire
- Relaxare
- Disociere
- Îmbunătățirea sociabilității
- empatia
- Comportament fără inhibiție
- Halucinații audio și vizuale
De notat, aceste efecte par a varia în funcție de toleranță și de doză. În plus, întreruperea bruscă a gabapentinoizilor poate duce la retragerea sugestivă a dependenței fizice. Mai mult, persoanele care se retrag de la gabapentinoide pot experimenta, de asemenea, pofte mintale intense.
Riscuri de supradozaj cu Gabapentinoid
Când se utilizează așa cum este prescris, Neurontin și Lyrica sunt destul de sigure. Efectele adverse tind să fie ușoare și includ somnolență, somnolență, ataxie, amețeli și oboseală.
Spre deosebire de alte medicamente de abuz, chiar și atunci când sunt supradozate, gabapentinoizii provoacă încă efecte ușoare, cum ar fi tensiunea arterială tranzitorie, creșterea frecvenței cardiace și alte efecte adverse similare celor observate la doze terapeutice. Supradozajul cu gabapentinoide nu necesită, de regulă, spitalizare și nu au fost raportate decese din cauza supradozajului. Persoanele care supradozaj revin de obicei la valoarea inițială după aproximativ 10 ore de ingestie.
Rolul pe care medicii îl joacă
Ar fi prea ușor să punem vina pentru abuzul gabapentinoid, abuzul și dependența direct de umerii medicilor care prescriu medicamente. Sigur, aceste medicamente sunt doar pe bază de prescripție medicală și, astfel, pot fi urmărite în mod invariabil la medicii înșiși; totuși, trebuie să înțelegem poziția inepuizabilă a furnizorilor atunci când un pacient se plânge de durerea intensă și disconfortul care însoțește durerea cronică.
De exemplu, este obișnuit pentru pacienții cu tulburări neuropatice și alte tipuri de durere cronică și disconfort să se confrunte cu durere care ar șoca o persoană fără condiții. Atunci când o persoană intră în cabinetul medicului și se plânge de arsură la nivelul extremităților, sentimente de "mers pe sticlă" și așa mai departe, medicii au puțin de a trata aceste simptome teribile, iar Neurontin sau Lyrica sunt adesea singurele opțiuni eficiente.
Medicii ar trebui să fie în căutarea unor semne că un pacient abuză sau abuză de aceste medicamente sau intenționează să se angajeze în diversiune, inclusiv următoarele:
- Pacienții cu afecțiuni psihiatrice sau de consum de substanțe trebuie monitorizați atent pentru abuz sau deturnare.
- Indicațiile de abuz includ pacienta care solicită în mod specific Neurontin sau Lyrica, pentru doze mai mari decât cele prescrise sau pentru prescrieri multiple în timpul unei perioade scurte de timp.
- Medicii trebuie să se asigure că pacienții nu sunt "cumpărători medic" sau primesc mai multe prescripții de la mai mulți furnizori. O scuză comună pentru un astfel de comportament este că medicamentele au fost "pierdute" sau "furate".
- Medicul ar trebui să ia în considerare efectuarea unui ecran de droguri la urină (UDS) la pacienții suspectați de deturnare. Dacă acești pacienți primesc prescripții pentru gabapentinoide, dar aceste medicamente nu sunt detectate în urină, atunci aceste medicamente sunt probabil destinate străzilor.
Un cuvânt din
Desi in crestere, abuzul de Neurontin si Lyrica afecteaza inca doar o minoritate de pacienti, si mai ales cei care sunt predispusi la abuz, cum ar fi persoanele cu dependenta de opiacee. În plus, chiar și în cazurile de supradozaj, efectele acestor medicamente sunt de obicei ușoare și tranzitorii - un strigăt departe de repercusiunile dependenței de opioide, alcool și benzodiazepine (condiții pe care aceste medicamente le folosesc adesea pentru a trata).
Dacă dumneavoastră sau un iubit luați aceste medicamente pentru dureri cronice legitime sau disconfort, iar aceste medicamente oferă scutire, atunci aceste medicamente sunt utilizate așa cum a fost intenționat. Cu toate acestea, pentru a minimaliza riscul de abuz, este important să fiți monitorizați atent de medicul dumneavoastră și să luați aceste medicamente numai la dozele recomandate. Înțelegerea modului în care acestea funcționează poate ajuta. De asemenea, nu luați aceste medicamente pentru a obține "înaltă", nu amestecați aceste medicamente cu alcool, benzodiazepine, opioide sau alte medicamente de abuz și nu dați sau vindeți aceste medicamente altora.
Dacă aveți orice întrebări cu privire la medicamentele pe care le luați - în special medicamentele cu potențial abuziv - vă rugăm să întrebați medicul dumneavoastră. Medicul dvs. poate lua timp pentru a discuta despre riscurile și beneficiile oricărui medicament pe care vi-l prescris. În plus, puteți să întrebați și farmacistul dumneavoastră despre medicamentele pe care vi le-ați prescris. Ca pacient, este dreptul tău să fii informat despre medicamentele pe care le iei.
> Surse:
> Combaterea abuzului și a abuzului de medicamente cu prescripție: Q & A cu Michael Klein, Ph.D. 28 iulie 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, MD Morrison și Saklad SR. "Abuzul și abuzul de pregabalin și gabapentin." Droguri . 2016.
> Mack A. Examinarea dovezilor pentru utilizarea în afara etichetei de Gabapentin. Oficial al Farmaciei de îngrijire managerială . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR și Walsh SL. "Gabapentin abuz, abuz și deturnare: o revizuire sistematică." Addiction . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV și Bestha DP. Abuzul de gabapentin la un pacient cu tulburări comorbide de dispoziție și de utilizare a substanței. Inovațiile în neurologia clinică . 2016; 13: 13-14.